DPYD-Inhibitoren gehören zu einer Klasse von niedermolekularen Verbindungen, die selektiv auf Dihydropyrimidindehydrogenase (DPD) abzielen, ein essentielles Enzym, das am Abbau von Pyrimidinbasen, einschließlich Uracil und Thymin, beteiligt ist. DPD spielt eine entscheidende Rolle im Stoffwechsel bestimmter Medikamente, insbesondere von Fluoropyrimidinen wie 5-Fluorouracil (5-FU). Es wurden DPD-Inhibitoren entwickelt, um die enzymatische Aktivität zu modulieren und die Pharmakokinetik und Bioverfügbarkeit von Fluoropyrimidinen zu beeinflussen. Durch die gezielte Beeinflussung von DPD zielen diese Inhibitoren darauf ab, das Stoffwechselschicksal von Fluoropyrimidinen zu verändern, was zu möglichen Veränderungen der Wirksamkeit oder Toxizität von Medikamenten führen kann.
Der spezifische Wirkmechanismus von DPYD-Inhibitoren kann eine kompetitive Bindung an das aktive Zentrum des Enzyms oder die Auslösung von Strukturveränderungen beinhalten, die seine katalytische Funktion beeinträchtigen. Die Untersuchung von DPYD-Inhibitoren hat wesentlich zum Verständnis des komplexen Zusammenspiels zwischen DPD und Fluoropyrimidin-Medikamenten beigetragen und wertvolle Erkenntnisse über den Arzneimittelstoffwechsel geliefert. Die weitere Erforschung dieses Bereichs könnte zu weiteren Fortschritten in der Arzneimittelentwicklung und der personalisierten Medizin führen, wobei der Schwerpunkt auf der Maximierung der Arzneimittelwirksamkeit und der Minimierung von Nebenwirkungen liegt.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Gimeracil | 103766-25-2 | sc-207714 | 25 mg | $163.00 | 2 | |
Gimeracil (CAS 103766-25-2) ist eine chemische Verbindung, die als DPD-Inhibitor fungiert. Sie ist Bestandteil des oralen Fluoropyrimidin-Krebsmedikaments S-1, das hauptsächlich in Japan eingesetzt wird. Durch die Hemmung von DPD erhöht Gimeracil die Plasmakonzentration von Fluorouracil (5-FU) und kann dessen Pharmakokinetik und Bioverfügbarkeit beeinflussen. | ||||||
Eniluracil | 59989-18-3 | sc-498608 | 10 mg | $430.00 | ||
Diese Verbindung ist ein bekannter DPD-Inhibitor und wurde in Kombination mit 5-Fluorouracil untersucht, um die Bioverfügbarkeit zu verbessern und die Halbwertszeit von 5-FU zu verlängern, wodurch seine Antikrebswirkung verstärkt wird. | ||||||
Gimeracil-13C3 | sc-280735 | 500 µg | $700.00 | |||
Gimeracil-13C3 ist eine stabile, mit Isotopen markierte Form von Gimeracil, die als DPD-Inhibitor wirkt. Es wird in der Forschung zur Untersuchung des DPD-Metabolismus und der Arzneimittelwechselwirkungen eingesetzt und liefert Erkenntnisse über die Funktion des Enzyms und die möglichen Auswirkungen auf Fluoropyrimidin-Arzneimittel. | ||||||
Thymidine | 50-89-5 | sc-296542 sc-296542A sc-296542C sc-296542D sc-296542E sc-296542B | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 25 g | $48.00 $72.00 $265.00 $449.00 $1724.00 $112.00 | 16 | |
Es ist bekannt, dass Thymidin DPD konkurrierend hemmt und dadurch die intrazelluläre Konzentration von 5-FU erhöht. | ||||||