Dnmt2 Inhibitoren

Gängige Dnmt2 Inhibitors sind unter underem 5-Azacytidine CAS 320-67-2, 5-Aza-2′-Deoxycytidine CAS 2353-33-5, 1-Hydrazinophthalazine Hydrochloride CAS 304-20-1, Procainamide hydrochloride CAS 614-39-1 und RG 108 CAS 48208-26-0.

Die Klasse der Dnmt2-Inhibitoren besteht aus Chemikalien, die die Aktivität von Dnmt2, einer einzigartigen Methyltransferase, die für ihre Rolle bei der tRNA-Methylierung bekannt ist, indirekt behindern können. Diese Inhibitoren wirken in erster Linie durch Mechanismen, die den Methylierungsprozess stören oder die Verfügbarkeit von Substraten und Kofaktoren verändern, die für die enzymatische Funktion von Dnmt2 erforderlich sind. So können beispielsweise Nukleosidanaloga wie Azacitidin und Decitabin, die traditionell für ihre Wirkung auf DNA-Methyltransferasen bekannt sind, Off-Target-Effekte auf Dnmt2 ausüben. Sie bauen sich in RNA und DNA ein und stören möglicherweise die normalen Methylierungsmuster, die Dnmt2 normalerweise vermittelt.

Andere Verbindungen wie Hydralazin und Procainamid, die für ihre primären pharmakologischen Wirkungen bekannt sind, weisen ebenfalls DNA-methylierungshemmende Eigenschaften auf. Diese Wirkungen könnten sich auch auf die Methylierungsprozesse ausdehnen, an denen tRNA beteiligt ist, und damit indirekt die Aktivität von Dnmt2 beeinflussen. RG108, ein nicht-nukleosidischer DNA-Methyltransferase-Hemmer, und EGCG, ein Polyphenol aus grünem Tee, modulieren nachweislich epigenetische Zustände und könnten Auswirkungen auf die Dnmt2-Aktivität haben.