Inhibiteurs Dnmt2

Les inhibiteurs courants de Dnmt2 comprennent notamment la 5-Azacytidine CAS 320-67-2, la 5-Aza-2′-Désoxycytidine CAS 2353-33-5, le chlorhydrate de 1-Hydrazinophthalazine CAS 304-20-1, le chlorhydrate de procaïnamide CAS 614-39-1 et le RG 108 CAS 48208-26-0.

La classe des inhibiteurs de Dnmt2 comprend des produits chimiques qui peuvent indirectement entraver l'activité de Dnmt2, une méthyltransférase unique connue pour son rôle dans la méthylation de l'ARNt. Ces inhibiteurs agissent principalement par le biais de mécanismes qui perturbent le processus de méthylation ou modifient la disponibilité des substrats et des cofacteurs nécessaires à la fonction enzymatique de Dnmt2. Par exemple, les analogues de nucléosides comme l'azacitidine et la décitabine, traditionnellement connus pour cibler les ADN méthyltransférases, peuvent exercer des effets hors cible sur la Dnmt2. Ils s'incorporent à l'ARN et à l'ADN, perturbant potentiellement les schémas de méthylation normaux dont Dnmt2 est habituellement le médiateur.

D'autres composés, tels que l'hydralazine et le procaïnamide, connus pour leurs actions pharmacologiques primaires, présentent également des propriétés inhibitrices de la méthylation de l'ADN. Ces effets pourraient s'étendre aux processus de méthylation impliquant l'ARNt, affectant ainsi indirectement l'activité de Dnmt2. Il a été démontré que le RG108, un inhibiteur non nucléosidique de l'ADN méthyltransférase, et l'EGCG, un polyphénol du thé vert, modulent les états épigénétiques et pourraient avoir des implications pour l'activité de la Dnmt2.