DISP1 Inhibitoren
Gängige DISP1 Inhibitors sind unter underem Cyclopamine CAS 4449-51-8, GANT61 CAS 500579-04-4, Jervine CAS 469-59-0, Vismodegib CAS 879085-55-9 und Erismodegib CAS 956697-53-3.
DISP1-Inhibitoren sind eine Reihe chemischer Substanzen, die die Aktivität von DISP1 durch Modulation des Hedgehog (Hh)-Signalweges an verschiedenen Kontrollpunkten abschwächen. So wirken beispielsweise Verbindungen wie Cyclopamin, Jervin und Robotnikinin als steroidale Alkaloide oder kleine Moleküle, die an Smoothened (SMO), ein wichtiges Transmembranprotein im Hh-Signalweg, binden und es hemmen. Durch die Blockade von SMO wird die ordnungsgemäße Weiterleitung des Hh-Signals verhindert, so dass die Rolle von DISP1 bei der Sekretion des Hh-Liganden nicht mehr erforderlich ist. In ähnlicher Weise sind Vismodegib, Erismodegib, Saridegib, Taladegib, Glasdegib, Patidegib und SANT-1 allesamt spezifische SMO-Antagonisten, die die funktionelle Aktivität von DISP1 vermindern, indem sie dafür sorgen, dass die nachgeschalteten Signalereignisse, die normalerweise durch den Hh-Liganden aktiviert werden, unterdrückt werden. Durch die Hemmung von SMO vermindern diese Wirkstoffe indirekt die Notwendigkeit der Ligandenfreisetzungsfunktion von DISP1 und erzielen so eine hemmende Wirkung auf DISP1, ohne direkt auf das Protein einzuwirken.
Darüber hinaus wird die DISP1-Aktivität indirekt durch die Störung der Transkriptionsergebnisse des Hh-Signalwegs beeinflusst. GANT61 zielt spezifisch auf GLI-Transkriptionsfaktoren ab, die in der Hh-Signalkaskade nachgeschaltete Effektoren sind. Die Hemmung von GLI durch GANT61 schwächt die transkriptionelle Aktivierung von Hh-Zielgenen, was wiederum den Bedarf an DISP1-vermittelter Hh-Ligandenfreisetzung einschränkt. Indem sie kritische Elemente des Hh-Signalwegs behindern, tragen diese DISP1-Inhibitoren gemeinsam zu einer verringerten funktionellen Aktivität von DISP1 bei, wodurch seine Rolle in diesem Signalweg effektiv verringert wird, ohne dass eine direkte Interaktion mit dem Protein selbst erforderlich ist. Jeder Inhibitor stellt durch seinen einzigartigen Wirkmechanismus auf die verschiedenen Bestandteile des Hh-Signalwegs sicher, dass die biologischen Prozesse, die die Beteiligung von DISP1 erfordern, herunterreguliert werden, wodurch die Hemmung von DISP1 erreicht wird.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cyclopamine | 4449-51-8 | sc-200929 sc-200929A | 1 mg 5 mg | $92.00 $204.00 | 19 | |
Cyclopamin ist ein steroidales Alkaloid, das den Hedgehog (Hh)-Signalweg hemmt, indem es direkt auf Smoothened (SMO) abzielt, das eine wichtige Komponente für die Aktivierung des Signalwegs ist. Durch die Hemmung von SMO verringert Cyclopamin indirekt die DISP1-Aktivität, da DISP1 für die Freisetzung des Hh-Liganden, der die nachgeschaltete Signalübertragung aktiviert, unerlässlich ist. | ||||||
GANT61 | 500579-04-4 | sc-202630 sc-202630A sc-202630B | 1 mg 5 mg 10 mg | $63.00 $128.00 $200.00 | 6 | |
GANT61 ist ein kleines Molekül, das auf GLI-Transkriptionsfaktoren abzielt, Schlüsselkomponenten des Hedgehog (Hh)-Signalwegs. Durch die Hemmung von GLI führt GANT61 indirekt zu einer verminderten funktionellen Aktivität von DISP1, indem es die transkriptionelle Aktivierung von Hh-Zielgenen verringert und somit den Bedarf an DISP1-vermittelter Hh-Ligandfreisetzung reduziert. | ||||||
Jervine | 469-59-0 | sc-200934 sc-200934A | 1 mg 5 mg | $66.00 $240.00 | 1 | |
Jervine ist ein natürlich vorkommendes steroidales Alkaloid, das den Hh-Signalweg durch Antagonisierung von Smoothened (SMO) hemmt. Durch die gezielte Beeinflussung von SMO senkt Jervine indirekt die DISP1-Aktivität, da es die Signaltransduktion verhindert, die für die Wirkung des Hh-Liganden erforderlich ist, und letztlich den funktionellen Bedarf für die DISP1-vermittelte Ligandensekretion verringert. | ||||||
Vismodegib | 879085-55-9 | sc-396759 sc-396759A | 10 mg 25 mg | $80.00 $96.00 | 1 | |
Vismodegib ist ein potenter Inhibitor von Smoothened (SMO), einem wichtigen Rezeptor im Hedgehog (Hh)-Signalweg. Durch Bindung an und Hemmung von SMO reduziert Vismodegib indirekt die Aktivität von DISP1, da es den Hh-Signalweg stromabwärts von DISP1 blockiert und so die Nachfrage nach der Rolle von DISP1 bei der Freisetzung von Hh-Liganden verringert. | ||||||
Erismodegib | 956697-53-3 | sc-396280 sc-396280A | 10 mg 100 mg | $255.00 $918.00 | ||
Erismodegib ist ein selektiver Antagonist von Smoothened (SMO), das Teil des Hedgehog (Hh)-Signalwegs ist. Es hemmt den Signalweg stromabwärts von DISP1 durch Bindung an SMO und verringert dadurch indirekt die funktionelle Aktivität von DISP1, indem es die Notwendigkeit des Signalwegs für die DISP1-vermittelte Freisetzung des Hh-Liganden reduziert. | ||||||
Saridegib | 1037210-93-7 | sc-507351 | 5 mg | $3500.00 | ||
Saridegib ist ein weiterer SMO-Antagonist, der den Hedgehog (Hh)-Signalweg auf der Ebene von SMO unterdrückt. Durch die Hemmung von SMO verringert Saridegib indirekt die funktionelle Aktivität von DISP1, da die Hemmung von SMO den Bedarf an der Funktion von DISP1 bei der Sekretion des Hh-Liganden reduziert, der für die Aktivierung des Signalwegs erforderlich ist. | ||||||
Glasdegib | 1095173-27-5 | sc-507353 | 5 mg | $165.00 | ||
Glasdegib wirkt als SMO-Antagonist, was indirekt zur Hemmung von DISP1 führt, indem es den Hedgehog (Hh)-Signalweg blockiert. Die Blockade von SMO durch Glasdegib verringert die Abhängigkeit des Signalwegs von DISP1 für die Sekretion des Hh-Liganden, wodurch die funktionelle Notwendigkeit von DISP1 effektiv reduziert wird. | ||||||
SANT-1 | 304909-07-7 | sc-203253 | 5 mg | $132.00 | 5 | |
SANT-1 ist ein potenter Smoothened (SMO)-Antagonist, der die DISP1-Aktivität indirekt unterdrückt, indem er den Hedgehog (Hh)-Signalweg hemmt. Durch die Hemmung von SMO durch SANT-1 wird die Notwendigkeit für DISP1 verringert, den Hh-Liganden abzusondern, der für die Aktivierung des Signalwegs von entscheidender Bedeutung ist. | ||||||
Robotnikinin | 1132653-79-2 | sc-396554 | 1 mg | $650.00 | 1 | |
Robotnikinin ist ein kleines Molekül, das an Smoothened (SMO) bindet und es hemmt, wodurch es direkt den Hedgehog (Hh)-Signalweg beeinflusst. Diese Hemmung reduziert indirekt die funktionelle Aktivität von DISP1, indem sie die Rolle von DISP1 bei der Sekretion des H-Proteins verringert. Name = DISP1 | ||||||