Dapper3-Inhibitoren umfassen eine Reihe von Verbindungen, die sich in erster Linie auf die Modulation des Wnt/β-Catenin-Signalwegs konzentrieren. Diese Verbindungen wirken über verschiedene Mechanismen auf den Signalweg ein, indem sie indirekt die Aktivität von Dapper3 beeinflussen. Dapper3, das für seine Rolle bei der Modulation des Wnt-Signalwegs bekannt ist, kann entweder durch Stabilisierung oder Förderung des Abbaus von Komponenten des Signalwegs oder durch Veränderung der Sekretion und Aktivität von Wnt-Liganden selbst beeinflusst werden.
Einige dieser Inhibitoren zielen auf Enzyme wie GSK-3β ab, die, wenn sie gehemmt werden, zur Stabilisierung von β-Catenin führen können, wodurch der funktionelle Bedarf für die negative regulatorische Rolle von Dapper3 verringert wird. Andere können Proteine wie Tankyrase oder Stachelschwein hemmen und so die Verfügbarkeit und Aktivität von Komponenten des Pfads, die Dapper3 vorgeschaltet sind, beeinträchtigen. Darüber hinaus verringern Inhibitoren, die die Interaktion zwischen β-Catenin und TCF/LEF-Transkriptionsfaktoren blockieren, indirekt auch die Notwendigkeit der Aktivität von Dapper3 in diesem Signalweg.
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