D2DR Inhibitoren
Gängige D2DR Inhibitors sind unter underem Amisulpride CAS 71675-85-9, Haloperidol CAS 52-86-8, Spiperone CAS 749-02-0, Chlorpromazine CAS 50-53-3 und Thioridazine CAS 50-52-2.
Dopamin-D2-Rezeptoren (D2DR) sind ein Subtyp von Dopaminrezeptoren und spielen eine entscheidende Rolle bei den Neurotransmissionsprozessen des zentralen Nervensystems. Diese Rezeptoren befinden sich hauptsächlich im Striatum, einer Gehirnregion, die für die Bewegungskoordination und Belohnungserkennung zuständig ist. Die Modulation der Dopaminübertragung durch die D2-Rezeptoren kann eine Vielzahl physiologischer Prozesse beeinflussen, darunter die motorische Steuerung, die Kognition, die Motivation und belohnungsbasiertes Verhalten. Aufgrund ihrer integralen Rolle in diesen Prozessen sind D2DRs zu einem bedeutenden Ziel im Bereich der Neuropharmakologie geworden.
D2DR-Inhibitoren sind, wie der Name schon sagt, chemische Substanzen, die die Aktivität des D2-Dopaminrezeptors verringern oder blockieren sollen. Diese Inhibitoren funktionieren in der Regel durch Bindung an den Rezeptor und verhindern so, dass Dopamin, der natürliche Ligand, an den Rezeptor bindet und eine zelluläre Reaktion auslöst. Der Hemmungsmechanismus kann entweder kompetitiv sein, wobei der Inhibitor und Dopamin um dieselbe Bindungsstelle konkurrieren, oder nicht-kompetitiv, wobei der Inhibitor an eine andere Stelle bindet, aber dennoch die Rezeptoraktivität blockiert. Darüber hinaus können D2DR-Inhibitoren als inverse Agonisten wirken, die nicht nur die Wirkung von Dopamin blockieren, sondern auch die Grundaktivität des Rezeptors in Abwesenheit des Liganden verringern.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Melperone hydrochloride | 1622-79-3 | sc-204074 sc-204074A | 10 mg 50 mg | $64.00 $325.00 | 1 | |
Melperonhydrochlorid wirkt als D2-Dopaminrezeptor-Antagonist und weist durch seine Fähigkeit, π-π-Stapelwechselwirkungen mit aromatischen Resten im Rezeptor einzugehen, ein besonderes Bindungsprofil auf. Durch diese Wechselwirkung wird die Konformationslandschaft des Rezeptors verändert, was sich auf die Effizienz der G-Protein-Kopplung auswirkt. Darüber hinaus verbessern seine flexiblen Seitenketten die molekulare Anpassungsfähigkeit, was eine nuancierte Modulation der Rezeptoraktivität und die Beeinflussung intrazellulärer Signalkaskaden ermöglicht. | ||||||
Metoclopramide hydrochloride | 7232-21-5 | sc-253046 sc-253046A | 10 g 25 g | $56.00 $123.00 | ||
Metoclopramid wird zwar hauptsächlich als Antiemetikum eingesetzt, wirkt aber auch als D2DR-Antagonist und kann zu einer Herunterregulierung führen. | ||||||
Amoxapine | 14028-44-5 | sc-217637 | 1 g | $267.00 | ||
Amoxapin wirkt als D2-Dopaminrezeptor-Antagonist, der sich durch seine einzigartige Fähigkeit auszeichnet, Wasserstoffbrücken mit wichtigen Aminosäureresten in der Bindungstasche des Rezeptors zu bilden. Durch diese Wechselwirkung werden spezifische Rezeptorkonformationen stabilisiert, wodurch die nachgeschalteten Signalwege beeinflusst werden. Seine starre Struktur fördert die selektive Bindung an den Rezeptor, während seine Lipophilie die Membranpermeabilität erleichtert und damit die Dynamik der Interaktion im zellulären Umfeld erhöht. | ||||||
(RS)-(±)-Sulpiride | 15676-16-1 | sc-205494 | 100 mg | $69.00 | ||
Sulpirid ist ein atypisches Antipsychotikum. Durch seine Wirkung als selektiver D2DR-Antagonist könnte es bei längerer Anwendung zu einer verminderten D2DR-Expression führen. | ||||||
(S)-(−)-Sulpiride | 23672-07-3 | sc-258111 | 5 g | $77.00 | 1 | |
(S)-(-)-Sulpirid wirkt als D2-Dopaminrezeptor-Antagonist und weist eine ausgeprägte Bindungsaffinität auf, die die Rezeptorkonformation verändert. Seine Stereochemie ermöglicht präzise Interaktionen mit dem aktiven Zentrum des Rezeptors und moduliert die Effizienz der G-Protein-Kopplung. Die einzigartige elektronische Verteilung des Wirkstoffs verbessert seine Interaktion mit hydrophoben Regionen, wodurch die Rezeptordynamik und die nachgeschalteten Signalkaskaden beeinflusst werden. Darüber hinaus erleichtern seine Löslichkeitseigenschaften die effektive Verteilung in biologischen Membranen. | ||||||
Zotepine | 26615-21-4 | sc-360895 sc-360895A | 10 mg 50 mg | $67.00 $251.00 | 3 | |
Zotepin wirkt als D2-Dopaminrezeptor-Antagonist, der sich durch seine einzigartige Fähigkeit auszeichnet, Rezeptorkonformationen durch spezifische Wasserstoffbrückenbindungen zu stabilisieren. Seine strukturellen Merkmale fördern die selektive Bindung, beeinflussen die allosterischen Stellen des Rezeptors und modulieren intrazelluläre Signalwege. Die lipophile Natur des Wirkstoffs verbessert die Membranpermeabilität, was eine effiziente Rezeptorbindung und die anschließende Modulation der Neurotransmitterfreisetzung ermöglicht. Sein kinetisches Profil deutet auf eine nuancierte Interaktion mit Rezeptordesensibilisierungsprozessen hin. | ||||||
Loxapine, Succinate | 27833-64-3 | sc-211754 | 500 mg | $189.00 | ||
Loxapin-Succinat wirkt als D2-Dopaminrezeptor-Antagonist und weist eine ausgeprägte Bindungsaffinität auf, die die Rezeptordynamik verändert. Seine Molekularstruktur ermöglicht einzigartige elektrostatische Wechselwirkungen, die eine Konformationsverschiebung des Rezeptors begünstigen, welche die nachgeschalteten Signalkaskaden beeinflusst. Die hydrophoben Eigenschaften des Wirkstoffs verbessern seine Interaktion mit Lipidmembranen und optimieren die Zugänglichkeit des Rezeptors. Darüber hinaus deutet sein kinetisches Verhalten auf einen komplexen Zusammenhang mit Rezeptor-Recycling- und Internalisierungsmechanismen hin. | ||||||
Tiapride hydrochloride | 51012-33-0 | sc-253697 | 100 mg | $90.00 | ||
Tiapridhydrochlorid wirkt als D2-Dopaminrezeptor-Modulator, der sich durch sein selektives Bindungsprofil auszeichnet, das die Rezeptorkonformation beeinflusst. Die einzigartige sterische Konfiguration der Verbindung ermöglicht spezifische Wasserstoffbrückenbindungen, die den Rezeptor-Liganden-Komplex stabilisieren. Seine Löslichkeitseigenschaften verbessern die Diffusion durch biologische Membranen, während seine kinetischen Eigenschaften auf einen schnellen Wirkungseintritt hindeuten, der die Desensibilisierung des Rezeptors und die Signalwege beeinflusst. | ||||||
(+)-Butaclamol hydrochloride | 55528-07-9 | sc-252525 | 5 mg | $129.00 | ||
(+)-Butaclamolhydrochlorid wirkt als D2-Dopaminrezeptor-Antagonist und weist eine ausgeprägte Bindungsaffinität auf, die die Rezeptordynamik verändert. Seine einzigartige Stereochemie erleichtert spezifische elektrostatische Wechselwirkungen und fördert einen stabilen Rezeptor-Liganden-Komplex. Die Lipophilie der Verbindung fördert die Membranpermeabilität, während ihr kinetisches Verhalten auf eine verlängerte Wirkungsdauer schließen lässt, die nachgeschaltete Signalkaskaden und Rezeptor-Recyclingmechanismen beeinflusst. | ||||||
Domperidone | 57808-66-9 | sc-203032 sc-203032A | 50 mg 250 mg | $60.00 $281.00 | 2 | |
Domperidon ist ein Antiemetikum und ein D2DR-Antagonist. Es könnte bei längerer Anwendung zu einer verminderten D2DR-Expression führen. | ||||||