CYP2R1 Aktivatoren
Gängige CYP2R1 Activators sind unter underem Vitamin A CAS 68-26-8, Lithocholic acid CAS 434-13-9, Rosiglitazone CAS 122320-73-4, Rifampicin CAS 13292-46-1 und Pioglitazone CAS 111025-46-8.
CYP2R1-Aktivatoren sind eine Klasse von Chemikalien, die die enzymatische Aktivität des Enzyms Cytochrom P450 2R1 (CYP2R1), eines Mitglieds der Cytochrom-P450-Superfamilie, steigern. Diese Enzyme sind bekannt für ihre Rolle bei der Hydroxylierung verschiedener Substrate, einschließlich der Umwandlung von Vitamin D in seine aktiveren Formen, ein Prozess, der für die Aufrechterhaltung der Kalziumhomöostase und der Knochengesundheit von entscheidender Bedeutung ist. CYP2R1 ist speziell an der Hydroxylierung von Vitamin D3 an der 25-Position beteiligt, wodurch 25-Hydroxyvitamin D3 entsteht, das die wichtigste zirkulierende Form von Vitamin D ist, die im Serum gemessen wird, um den Vitamin-D-Status einer Person zu bewerten.
Aktivatoren von CYP2R1 können entweder direkt mit dem aktiven Zentrum des Enzyms interagieren und eine Konformationsänderung herbeiführen, die die katalytische Effizienz des Enzyms erhöht, oder sie können an allosterische Zentren binden, die die Aktivität des Enzyms indirekt erhöhen. Direkte Aktivatoren ahmen in der Regel die Strukturelemente des natürlichen Substrats nach und erleichtern so die Bindung und die richtige Ausrichtung des Substrats innerhalb der aktiven Stelle für die Hydroxylierungsreaktion. Diese Aktivatoren könnten auch das Enzym in einer für die Katalyse günstigeren Konformation stabilisieren. Indirekte Aktivatoren hingegen könnten die Expressionsmenge von CYP2R1 erhöhen, indem sie die an der Synthese des Enzyms beteiligten Transkriptionsfaktoren modulieren. Sie könnten auch die Stabilität und den Umsatz des Enzyms beeinflussen oder den Elektronentransfer von Reduktionsmitteln auf CYP2R1 verstärken und damit dessen katalytische Aktivität erhöhen. Diese Aktivatoren könnten auch die Interaktion von CYP2R1 mit seinen Redox-Partnerproteinen, wie der Cytochrom-P450-Reduktase, beeinflussen, die für die Übertragung von Elektronen auf CYP2R1 während des Hydroxylierungsprozesses notwendig ist.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Vitamin A | 68-26-8 | sc-280187 sc-280187A | 1 g 10 g | $377.00 $2602.00 | ||
Retinol ist eine Form von Vitamin A, von der bekannt ist, dass sie die CYP2R1-Expression stimuliert. Retinol kann zu Retinsäure oxidiert werden, die als Ligand für Kernrezeptoren fungiert, die die Transkription von CYP2R1 regulieren. | ||||||
Lithocholic acid | 434-13-9 | sc-215262 sc-215262A | 10 g 25 g | $83.00 $272.00 | 1 | |
Lithocholsäure ist eine sekundäre Gallensäure, die die Expression von CYP2R1 induzieren kann. Sie dient als Ligand für Kernrezeptoren wie FXR, die die Transkription von CYP2R1 regulieren. | ||||||
Rosiglitazone | 122320-73-4 | sc-202795 sc-202795A sc-202795C sc-202795D sc-202795B | 25 mg 100 mg 500 mg 1 g 5 g | $118.00 $320.00 $622.00 $928.00 $1234.00 | 38 | |
Rosiglitazon ist ein PPAR-gamma-Agonist, der die Expression von CYP2R1 induzieren kann. PPAR-gamma ist ein nuklearer Rezeptor, der die Transkription verschiedener Gene, einschließlich CYP2R1, reguliert. | ||||||
Rifampicin | 13292-46-1 | sc-200910 sc-200910A sc-200910B sc-200910C | 1 g 5 g 100 g 250 g | $95.00 $322.00 $663.00 $1438.00 | 6 | |
Rifampicin ist ein Antibiotikum, das die CYP2R1-Expression induzieren kann. Es dient als Ligand für PXR, einen Kernrezeptor, der die Transkription verschiedener CYP450-Enzyme, einschließlich CYP2R1, reguliert. | ||||||
Pioglitazone | 111025-46-8 | sc-202289 sc-202289A | 1 mg 5 mg | $54.00 $123.00 | 13 | |
Pioglitazon ist ein PPAR-gamma-Agonist, der die Expression von CYP2R1 induzieren kann. PPAR-gamma ist ein nuklearer Rezeptor, der die Transkription verschiedener Gene, einschließlich CYP2R1, reguliert. | ||||||
Troglitazone | 97322-87-7 | sc-200904 sc-200904B sc-200904A | 5 mg 10 mg 25 mg | $108.00 $200.00 $426.00 | 9 | |
Troglitazon ist ein PPAR-gamma-Agonist, der die Expression von CYP2R1 induzieren kann. PPAR-gamma ist ein nuklearer Rezeptor, der die Transkription verschiedener Gene, einschließlich CYP2R1, reguliert. | ||||||
Pregnenolone | 145-13-1 | sc-204860 sc-204860A sc-204860B sc-204860C | 5 g 25 g 100 g 500 g | $85.00 $145.00 $340.00 $1100.00 | ||
Pregnenolon ist ein Steroidhormon, das die CYP2R1-Expression induzieren kann. Es dient als Vorläufer für die Synthese verschiedener Steroidhormone, die als Liganden für Kernrezeptoren fungieren können, die die Transkription von CYP2R1 regulieren. | ||||||
Cholesterol | 57-88-5 | sc-202539C sc-202539E sc-202539A sc-202539B sc-202539D sc-202539 | 5 g 5 kg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $26.00 $2754.00 $126.00 $206.00 $572.00 $86.00 | 11 | |
Cholesterin ist ein Sterin, das die CYP2R1-Expression induzieren kann. Es dient als Substrat für CYP2R1, das Cholesterin in 25-Hydroxycholesterin umwandelt. Dieser Metabolit kann als Ligand für Kernrezeptoren fungieren, die die Transkription von CYP2R1 regulieren. | ||||||
Progesterone | 57-83-0 | sc-296138A sc-296138 sc-296138B | 1 g 5 g 50 g | $20.00 $51.00 $292.00 | 3 | |
Progesteron ist ein Steroidhormon, das die CYP2R1-Expression induzieren kann. Es kann als Ligand für Kernrezeptoren wirken, die die Transkription von CYP2R1 regulieren. | ||||||