CYP2J9 Inhibitoren
Gängige CYP2J9 Inhibitors sind unter underem Terfenadine CAS 50679-08-8, Danazol CAS 17230-88-5, Amiodarone CAS 1951-25-3, Ketoconazole CAS 65277-42-1 und Miconazole CAS 22916-47-8.
Zu den chemischen Inhibitoren von CYP2J9 gehören eine Vielzahl von Verbindungen, die auf unterschiedliche Weise mit dem Enzym interagieren, um seine Funktion zu beeinträchtigen. Terfenadin und Astemizol sind zwei solcher Inhibitoren, die direkt an die katalytische Stelle von CYP2J9 binden. Diese Bindung verhindert, dass das Enzym andere Substrate metabolisiert, die normalerweise verarbeitet würden. Danazol und Amiodaron, die in ihrer Wirkungsweise ähnlich sind, binden ebenfalls an das aktive Zentrum von CYP2J9 und hemmen so dessen natürliche katalytische Funktion. Ketoconazol entfaltet seine hemmende Wirkung durch Bindung an das Hämeisen im aktiven Zentrum von CYP2J9, das für die Aktivität des Enzyms von entscheidender Bedeutung ist. Das Hämeisen ist ein zentraler Bestandteil der Cytochrom-P450-Enzyme, und seine Blockierung führt zu einer signifikanten Abnahme der Enzymaktivität.
Troleandomycin erweitert die Liste der CYP2J9-Hemmer und hemmt das Enzym, indem es mit dem Hämeisen im aktiven Zentrum einen stabilen metabolischen Zwischenkomplex bildet, der die katalytische Funktion des Enzyms blockiert. Von den beiden Antimykotika Miconazol und Sulconazol ist bekannt, dass sie mit der Hämgruppe von CYP2J9 interagieren, was zu einer verminderten Enzymaktivität führt. Fluconazol, Itraconazol und Clotrimazol hemmen CYP2J9 ebenfalls durch einen ähnlichen Mechanismus der Häm-Eisen-Bindung, der für die Funktion des Enzyms von wesentlicher Bedeutung ist. Schließlich hemmt Propiconazol, ein weiteres Antimykotikum, CYP2J9, indem es dessen aktive Stelle besetzt, wodurch das Enzym daran gehindert wird, sich am Stoffwechsel anderer Verbindungen zu beteiligen. Jede dieser Chemikalien weist die Fähigkeit auf, CYP2J9 durch Interaktion mit spezifischen Stellen zu hemmen, die für die metabolische Verarbeitungsfähigkeit des Enzyms von entscheidender Bedeutung sind.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Terfenadine | 50679-08-8 | sc-208421A sc-208421B sc-208421 | 500 mg 1 g 5 g | $43.00 $70.00 $118.00 | ||
Terfenadin wird bekanntermaßen durch Cytochrom-P450-Enzyme metabolisiert. CYP2J9, ein Mitglied dieser Familie, ist an der Stoffwechselverarbeitung von Medikamenten beteiligt. Terfenadin könnte eine kompetitive Hemmung von CYP2J9 verursachen, da es den aktiven Bereich besetzt und dadurch den Stoffwechsel anderer Substrate durch dieses Enzym verhindert. | ||||||
Danazol | 17230-88-5 | sc-203021 sc-203021A | 100 mg 250 mg | $90.00 $233.00 | 3 | |
Danazol wird durch Cytochrom-P450-Enzyme metabolisiert und kann CYP2J9 hemmen, indem es an das aktive Zentrum des Enzyms bindet. Diese Bindung kann das Enzym daran hindern, seine natürlichen Reaktionen zu katalysieren, was zu einer funktionellen Hemmung von CYP2J9 führt. | ||||||
Amiodarone | 1951-25-3 | sc-480089 | 5 g | $312.00 | ||
Amiodaron ist ein bekannter Hemmstoff mehrerer Cytochrom-P450-Enzyme und kann CYP2J9 hemmen, indem es sich an das aktive Zentrum des Enzyms bindet, wodurch die typische enzymatische Aktivität von CYP2J9 verhindert wird. | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
Ketoconazol ist ein Breitband-Cytochrom-P450-Hemmer, der CYP2J9 durch Bindung an dessen Hämeisen, einem wesentlichen Bestandteil des aktiven Zentrums, hemmen kann. Diese Bindung hemmt die Aktivität des Enzyms, indem sie den Zugang zu natürlichen Substraten blockiert. | ||||||
Miconazole | 22916-47-8 | sc-204806 sc-204806A | 1 g 5 g | $65.00 $157.00 | 2 | |
Miconazol hemmt Cytochrom-P450-Enzyme durch Wechselwirkung mit ihrer Häm-Gruppe. Es könnte CYP2J9 über diesen Mechanismus hemmen, was zu einer Verringerung der Stoffwechselaktivität des Enzyms führt. | ||||||
Sulconazole | 61318-90-9 | sc-338599 | 100 mg | $1000.00 | 1 | |
Sulconazol ist ein Imidazol-Antimykotikum, das dafür bekannt ist, Cytochrom-P450-abhängige Enzyme zu hemmen. Es kann CYP2J9 hemmen, indem es an das Hämeisen des Enzyms bindet, das für seine enzymatische Funktion von entscheidender Bedeutung ist. | ||||||
Fluconazole | 86386-73-4 | sc-205698 sc-205698A | 500 mg 1 g | $53.00 $84.00 | 14 | |
Fluconazol ist ein potenter Hemmstoff von Cytochrom-P450-Enzymen und kann CYP2J9 hemmen, indem es sich an das Häm-Eisen im katalytischen Zentrum bindet, das für die Enzymaktivität wesentlich ist. | ||||||
Itraconazole | 84625-61-6 | sc-205724 sc-205724A | 50 mg 100 mg | $76.00 $139.00 | 23 | |
Itraconazol kann CYP2J9 hemmen, indem es an die Häm-Gruppe im aktiven Zentrum des Enzyms bindet, was die normale Stoffwechselaktivität des Enzyms verhindert. | ||||||
Clotrimazole | 23593-75-1 | sc-3583 sc-3583A | 100 mg 1 g | $41.00 $56.00 | 6 | |
Es ist bekannt, dass Clotrimazol Cytochrom-P450-Enzyme hemmt, indem es an die Häm-Komponente des Enzyms bindet. Diese Bindung hemmt die Aktivität des Enzyms, einschließlich der von CYP2J9, indem sie die Interaktion mit seinen Substraten blockiert. | ||||||