CYP2J7 Inhibitoren

Gängige CYP2J7 Inhibitors sind unter underem Triclosan CAS 3380-34-5, Fluconazole CAS 86386-73-4, 1-Aminobenzotriazole CAS 1614-12-6, Ketoconazole CAS 65277-42-1 und Terbinafine CAS 91161-71-6.

Cytochrom P450 Familie 2 Unterfamilie J Mitglied 7 (CYP2J7) ist ein essentielles Enzym mit vorhergesagten Funktionen, darunter Häm-Bindungsaktivität, Isomerase-Aktivität und Monooxygenase-Aktivität. Es ist an kritischen zellulären Prozessen wie dem Epoxygenase-P450-Stoffwechselweg, dem Linolsäure-Stoffwechselprozess und dem Xenobiotika-Stoffwechselprozess beteiligt. Die menschlichen Orthologe von CYP2J7 wurden mit verschiedenen pathologischen Zuständen in Verbindung gebracht, darunter Bluthochdruck, Herzinfarkt, pulmonale Hypertonie, Nierenfibrose und renale Hypertonie. Bei den Bemühungen, die Funktion von CYP2J7 zu hemmen, wurde eine Reihe von Chemikalien identifiziert, die direkte oder indirekte hemmende Wirkungen auf das Enzym ausüben. Triclosan beispielsweise wirkt als antibakterielles Breitspektrummittel und hemmt CYP2J7 indirekt, indem es dessen Monooxygenase-Aktivität stört, was sich auf den xenobiotischen Stoffwechselprozess innerhalb intrazellulärer, membrangebundener Organellen auswirkt. In ähnlicher Weise wirkt Fluconazol, ein Azol-Antimykotikum, als indirekter Inhibitor, indem es den Linolsäure-Stoffwechselprozess beeinflusst und die Monooxygenase-Aktivität stört, was letztlich zur Hemmung von CYP2J7 im Zytoplasma beiträgt.

Aminobenzotriazol, das als Selbstmordhemmer von Cytochrom-P450-Enzymen, einschließlich CYP2J7, bekannt ist, bindet irreversibel an die Häm-Gruppe und stört so die Isomerase-Aktivität und den xenobiotischen Stoffwechselprozess, was zu einer indirekten Hemmung innerhalb intrazellulärer, membrangebundener Organellen führt. Diese Beispiele veranschaulichen die verschiedenen Mechanismen, durch die Chemikalien die CYP2J7-Aktivität modulieren, und bieten potenzielle Wege zum Verständnis und zur Behandlung von Krankheiten, die mit einer Dysregulation dieses Enzyms einhergehen.