Cyp2c70 Inhibitoren

Gängige Cyp2c70 Inhibitors sind unter underem Miconazole CAS 22916-47-8, Ketoconazole CAS 65277-42-1, Fluconazole CAS 86386-73-4, Sulconazole CAS 61318-90-9 und Clotrimazole CAS 23593-75-1.

Chemische Inhibitoren von Cyp2c70 nutzen verschiedene Mechanismen, um die enzymatische Aktivität des Proteins zu behindern, die für die Verstoffwechselung einer Reihe von Substraten von zentraler Bedeutung ist. Miconazol beispielsweise hemmt die Aktivität des Enzyms, indem es sich an das Häm-Eisen in Cyp2c70 bindet und so die Fähigkeit des Enzyms behindert, seine natürlichen Stoffwechselprozesse durchzuführen. Ein ähnlicher Hemmungsmechanismus wird von Ketoconazol angewandt, das den für die katalytische Aktivität von Cyp2c70 wesentlichen Elektronentransfermechanismus stört. Fluconazol und Sertralin hemmen kompetitiv, d. h. sie konkurrieren mit natürlichen Substraten um das aktive Zentrum von Cyp2c70 und vermindern dadurch die Aktivität des Enzyms. Diese kompetitive Hemmung ist auch die Methode, mit der Fluoxetin wirkt, indem es sich an das aktive Zentrum bindet und die metabolische Aktivität von Cyp2c70 verringert.

Auch Sulconazol schränkt die Funktion von Cyp2c70 ein, indem es den Zugang des Substrats zum aktiven Zentrum des Enzyms blockiert und so die katalytische Effizienz wirksam verringert. Clotrimazol und Tioconazol haben eine ähnliche hemmende Wirkung; sie binden direkt an das aktive Zentrum von Cyp2c70, verhindern die Substratmodifikation und hemmen dadurch die Funktion des Enzyms. Econazol interagiert mit der Häm-Gruppe von Cyp2c70, die für seine Stoffwechselfunktion von entscheidender Bedeutung ist, was zu einer Hemmung führt. Voriconazol hemmt die katalytische Kapazität von Cyp2c70, wodurch die typischen Biokonversionsreaktionen des Enzyms behindert werden. Itraconazol bindet ebenfalls an das aktive Zentrum des Enzyms, was den Substratstoffwechsel behindert. Paroxetin schließlich bindet an das aktive Zentrum von Cyp2c70, was zu einer Verringerung der Fähigkeit des Enzyms führt, seine Substrate zu verarbeiten, was eine Hemmung der enzymatischen Aktivität des Proteins zur Folge hat. Alle Hemmstoffe sind zwar in ihrer Struktur unterschiedlich, haben aber das gemeinsame Ziel, die metabolischen Fähigkeiten von Cyp2c70 durch direkte Interaktion mit dem aktiven Zentrum oder den für die Funktion des Enzyms notwendigen Kofaktoren zu verringern.