CRISP-2 Aktivatoren

Gängige CRISP-2 Activators sind unter underem Progesterone CAS 57-83-0, β-Estradiol CAS 50-28-2, Tadalafil CAS 171596-29-5, Forskolin CAS 66575-29-9 und Cilostazol CAS 73963-72-1.

CRISP-2-Aktivatoren sind Chemikalien, die logischerweise die Funktion des CRISP-2-Proteins durch spezifische Signalwege oder biologische Prozesse, an denen CRISP-2 direkt beteiligt ist, verbessern können. Bei allen hier aufgeführten Chemikalien handelt es sich entweder um Hormone, von denen bekannt ist, dass sie die Spermienfunktion beeinflussen, wie Progesteron und Estradiol, oder um Phosphodiesterase (PDE)-Inhibitoren, die den cAMP- oder cGMP-Spiegel erhöhen, was zu einem Anstieg des intrazellulären Calciums führt. Progesteron und Estradiol, zwei Schlüsselhormone für die Fortpflanzung, können die Kalziumdynamik in den Spermien verändern, was CRISP-2 aktivieren kann.

Progesteron aktiviert bekanntermaßen CatSper, einen Kalziumkanal am Spermienschwanz, was zu einem Kalziumeinstrom führt. Estradiol beeinflusst die akrosomale Reaktion, einen Prozess, der die Freisetzung von gespeichertem Kalzium beinhaltet. Da CRISP-2 ein kalziumbindendes Protein ist, das sich am Spermienschwanz befindet, könnten erhöhte Kalziumspiegel direkt mit CRISP-2 interagieren und es aktivieren. Andererseits sind Chemikalien wie Tadalafil, Sildenafil, Forskolin, Cilostazol, Rolipram, Vinpocetin, Zardaverin, Milrinon, Etazolat und Theophyllin allesamt PDE-Hemmer, die zu einer Erhöhung des cAMP- oder cGMP-Spiegels führen, was wiederum den intrazellulären Kalziumspiegel erhöht. Der Anstieg des Kalziumspiegels könnte möglicherweise CRISP-2 aktivieren, da es in der Lage ist, Kalzium zu binden.