CPT1-C Inhibitoren
Gängige CPT1-C Inhibitors sind unter underem rac Perhexiline Maleate CAS 6724-53-4, (+)-Etomoxir sodium salt CAS 828934-41-4, 1-(2,3,4-Trimethoxybenzyl)piperazine CAS 5011-34-7, Ranolazine CAS 95635-55-5 und 4-Hydroxy-L-phenylglycine CAS 32462-30-9.
Die Klasse der CPT1-C-Inhibitoren umfasst Chemikalien, die CPT1-C entweder direkt hemmen oder seine Aktivität indirekt beeinflussen, indem sie damit verbundene Stoffwechselwege, insbesondere den Transport und die Oxidation von langkettigen Fettsäuren, modulieren. Inhibitoren wie Malonyl-CoA binden direkt an CPT1-C und hindern das Enzym daran, an seine Substrate zu binden und hemmen so seine Wirkung. Viele CPT1-C-Inhibitoren üben ihre Wirkung jedoch indirekt aus. CPT1-C spielt eine entscheidende Rolle bei der mitochondrialen Aufnahme von langkettigen Fettsäuren, einem Schlüsselschritt bei der Fettsäureoxidation. Daher kann jede Verbindung, die diesen Prozess moduliert, indirekt auf CPT1-C einwirken. Etomoxir und Perhexilin hemmen beispielsweise CPT1, das Enzym, das für den Transport langkettiger Fettsäuren in die Mitochondrien verantwortlich ist, was sich indirekt auf die Aktivität von CPT1-C auswirkt, indem es die Aufnahme von Fettsäuren verringert. In ähnlicher Weise hemmen Trimetazidin und Ranolazin die Oxidation langkettiger Fettsäuren, was zu einer Verlagerung des kardialen Energiestoffwechsels von Fettsäuren auf Glukose führt und sich damit indirekt auf CPT1-C auswirkt.
Einige CPT1-C-Hemmer wirken durch Modulation der Verfügbarkeit von Carnitin, einem Molekül, das für den Transport langkettiger Fettsäuren in die Mitochondrien erforderlich ist. Mildronat hemmt die Synthese von Carnitin, während L-Carnitin in hohen Konzentrationen als kompetitiver Hemmstoff von CPT1 wirken kann; beide wirken sich indirekt auf CPT1-C aus. Andere Inhibitoren wie ST1326, Oxfenicin, Tiglinsäure, Hibiskussäure und GSK837149A zielen auf CPT1 im Allgemeinen ab, wodurch der Gesamtprozess der Fettsäureoxidation eingeschränkt und die Aktivität von CPT1-C indirekt beeinflusst wird. Diese Inhibitoren zeigen den vielseitigen Ansatz zur Modulation von CPT1-C, sowohl durch direkte Hemmung als auch durch Manipulation verwandter Stoffwechselwege.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
rac Perhexiline Maleate | 6724-53-4 | sc-460183 | 10 mg | $184.00 | ||
Rac Perhexilinmaleat weist faszinierende Eigenschaften als CPT1-C-Inhibitor auf, der durch seine Fähigkeit gekennzeichnet ist, den Fettsäurestoffwechsel durch spezifische Bindungsinteraktionen zu modulieren. Seine einzigartige Stereochemie ermöglicht unterschiedliche Bindungsaffinitäten, die die Stoffwechselwege beeinflussen. Die hydrophoben Bereiche des Wirkstoffs fördern Wechselwirkungen mit Lipidmembranen und verändern die Membranfluidität und -dynamik. Darüber hinaus verbessert sein Löslichkeitsprofil in verschiedenen Lösungsmitteln seine Reaktivität und ermöglicht vielfältige chemische Umwandlungen. | ||||||
(+)-Etomoxir sodium salt | 828934-41-4 | sc-215009 sc-215009A | 5 mg 25 mg | $148.00 $496.00 | 3 | |
Etomoxir ist ein potenter Inhibitor der Carnitin-Palmitoyltransferase 1 (CPT1), dem Enzym, das für den Transport langkettiger Fettsäuren in die Mitochondrien zur β-Oxidation verantwortlich ist. Die Hemmung von CPT1 durch Etomoxir reduziert die Fettsäureaufnahme und moduliert dadurch indirekt die CPT1-C-Wirkung. | ||||||
1-(2,3,4-Trimethoxybenzyl)piperazine | 5011-34-7 | sc-297236 | 500 mg | $367.00 | ||
Trimetazidin hemmt die Oxidation langkettiger Fettsäuren, indem es die Aktivität der 3-Ketoacyl-CoA-Thiolase blockiert. Dies führt zu einer Verlagerung des kardialen Energiestoffwechsels von Fettsäuren zu Glukose, was sich indirekt auf CPT1-C auswirkt. | ||||||
Ranolazine | 95635-55-5 | sc-212769 | 1 g | $107.00 | 3 | |
Ranolazin hemmt die β-Oxidation von Fettsäuren, was zu einer Verlagerung des Energiesubstrats des Herzens von Fettsäuren zu Glukose führt. Da CPT1-C am Transport langkettiger Fettsäuren in die Mitochondrien zur β-Oxidation beteiligt ist, kann diese Verlagerung indirekt CPT1-C beeinflussen. | ||||||
4-Hydroxy-L-phenylglycine | 32462-30-9 | sc-254680A sc-254680 | 5 g 10 g | $82.00 $109.00 | ||
Diese Verbindung, auch Oxfenicin genannt, ist ein leberselektiver CPT1-Inhibitor. Durch die Hemmung von CPT1 in der Leber kann Oxfenicin indirekt die CPT1-C-Aktivität beeinflussen, indem es den Gesamtprozess der Fettsäureoxidation einschränkt. | ||||||
Meldonium | 76144-81-5 | sc-207887 | 100 mg | $252.00 | 1 | |
Meldonium hemmt die Synthese von Carnitin, das für den Transport langkettiger Fettsäuren in die Mitochondrien erforderlich ist. Durch die Senkung des Carnitinspiegels kann Mildronate indirekt CPT1-C hemmen. | ||||||
L-Carnitine | 541-15-1 | sc-205727 sc-205727A sc-205727B sc-205727C | 1 g 5 g 100 g 250 g | $23.00 $33.00 $77.00 $175.00 | 3 | |
L-Carnitin ist zwar in erster Linie für seine Rolle bei der Erleichterung des Transports von Fettsäuren in die Mitochondrien bekannt, kann jedoch in hohen Konzentrationen durch kompetitive Hemmung als Inhibitor von CPT1 wirken und so indirekt CPT1-C beeinflussen. | ||||||
trans-2,3-Dimethylacrylic acid | 80-59-1 | sc-251272 | 100 g | $85.00 | ||
Diese auch als Tiglic-Säure bezeichnete Verbindung ist ein Inhibitor von CPT1. Durch die Hemmung von CPT1 kann Tiglic-Säure indirekt die CPT1-C-Aktivität beeinflussen, indem sie den Gesamtprozess der Fettsäureoxidation einschränkt. | ||||||