Cox-2 Inhibitoren
Gängige Cox-2 Inhibitors sind unter underem SB 203580 CAS 152121-47-6, (R)-Ibuprofen CAS 51146-57-7, Bromfenac Sodium CAS 120638-55-3, Chelerythrine chloride CAS 3895-92-9 und Diclofenac Sodium CAS 15307-79-6.
COX-2-Hemmer, kurz für Cyclooxygenase-2-Hemmer, bilden eine bedeutende Klasse von Verbindungen, die für ihre spezifische Interaktion mit dem Enzym Cyclooxygenase-2 bekannt sind. Cyclooxygenasen sind Enzyme, die für die Synthese von Prostaglandinen verantwortlich sind, die wiederum eine entscheidende Rolle in verschiedenen physiologischen Prozessen spielen. Insbesondere COX-2 ist eine Isoform der Cyclooxygenase, die als Reaktion auf Entzündungen und zellulären Stress induziert wird. Sie ist für die Produktion von Prostaglandinen, die an der Vermittlung von Schmerzen, Fieber und Entzündungen beteiligt sind, von entscheidender Bedeutung. COX-2-Hemmer sind, wie der Name schon sagt, Verbindungen, die selektiv auf die Aktivität des COX-2-Enzyms abzielen und diese hemmen, wodurch die Synthese von Prostaglandinen, die mit der Entzündungsreaktion in Verbindung stehen, moduliert wird.
Diese Hemmer besitzen in der Regel eine chemische Struktur, die es ihnen ermöglicht, sich spezifisch an das aktive Zentrum des COX-2-Enzyms zu binden und dessen katalytische Funktion zu unterbrechen. Diese Selektivität ist ein entscheidendes Merkmal, das sie von nicht selektiven NSAR (nichtsteroidale Antirheumatika) unterscheidet, die sowohl COX-1- als auch COX-2-Enzyme hemmen. COX-2-Hemmer zeichnen sich durch ihre Fähigkeit aus, Entzündungen und Schmerzen zu lindern, ohne die Schutzfunktionen von COX-1 zu beeinträchtigen, wie z. B. die Aufrechterhaltung der Integrität der Magenschleimhaut und die Regulierung der Blutplättchenaggregation. Diese Selektivität ist ein entscheidender Faktor bei der Minimierung von Nebenwirkungen wie Magengeschwüren und Blutungsneigungen, die mit nicht-selektiven NSAIDs verbunden sind.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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6-Methoxy-2-Naphthylacetic acid | 23981-47-7 | sc-200602 sc-200602A | 10 mg 50 mg | $84.00 $332.00 | 4 | |
6-Methoxy-2-Naphthylessigsäure weist besondere Eigenschaften als COX-2-Hemmer auf, vor allem durch ihre Fähigkeit, Wasserstoffbrückenbindungen mit wichtigen Aminosäureresten im aktiven Zentrum des Enzyms einzugehen. Das Vorhandensein der Methoxygruppe erhöht die Elektronendichte und erleichtert dadurch Wechselwirkungen, die den Enzym-Inhibitor-Komplex stabilisieren. Darüber hinaus trägt seine Naphthalinstruktur zu einer einzigartigen Konformationsflexibilität bei, die dynamische Anpassungen während der Bindung ermöglicht, was seine hemmende Wirkung und Selektivität beeinflussen kann. | ||||||
Naproxen Sodium Salt | 26159-34-2 | sc-212361 | 25 g | $181.00 | 1 | |
Naproxen-Natriumsalz weist einzigartige Eigenschaften als COX-2-Hemmer auf, die sich durch seine Fähigkeit auszeichnen, starke pi-Stacking-Wechselwirkungen mit aromatischen Resten im aktiven Zentrum des Enzyms zu bilden. Die Natriumsalzform verbessert die Löslichkeit und fördert die schnelle Diffusion zum Zielort. Seine strukturelle Steifigkeit, die sich von der Naphthalin-Einheit ableitet, ermöglicht eine präzise Ausrichtung während der Bindung, wodurch die Passform im aktiven Zentrum optimiert und die Kinetik der Hemmung möglicherweise beeinflusst wird. | ||||||
Piroxicam | 36322-90-4 | sc-200576 sc-200576A | 1 g 5 g | $107.00 $369.00 | 2 | |
Piroxicam wirkt als selektiver COX-2-Hemmer, der sich durch seine einzigartige Fähigkeit auszeichnet, Wasserstoffbrückenbindungen mit wichtigen Aminosäureresten im aktiven Zentrum des Enzyms einzugehen. Seine ausgedehnte heterozyklische Struktur erleichtert die Konformationsflexibilität und ermöglicht dynamische Wechselwirkungen, die die Bindungsaffinität erhöhen. Darüber hinaus trägt das Vorhandensein einer Sulfonamidgruppe zu seinem Löslichkeitsprofil bei, was effektive molekulare Wechselwirkungen fördert und die Gesamtreaktionskinetik innerhalb des enzymatischen Weges beeinflusst. | ||||||
Etodolac | 41340-25-4 | sc-204747 sc-204747A | 100 mg 250 mg | $87.00 $128.00 | 1 | |
Etodolac wirkt als selektiver COX-2-Hemmer und zeichnet sich durch seine einzigartige Fähigkeit aus, hydrophobe Wechselwirkungen mit dem aktiven Zentrum des Enzyms zu bilden. Sein aromatisches Ringsystem verstärkt die π-π-Stapelwechselwirkungen, die die Bindungskonformation stabilisieren. Das Vorhandensein eines Carbonsäurerestes ermöglicht ionische Wechselwirkungen mit geladenen Resten, die die katalytische Effizienz des Enzyms beeinflussen. Dieses facettenreiche Interaktionsprofil trägt zu seiner Spezifität und zur Modulation der enzymatischen Aktivität bei. | ||||||
Nimesulide | 51803-78-2 | sc-200623 | 5 g | $71.00 | 1 | |
Nimesulid ist ein COX-2-Hemmer, der Schmerzen und Entzündungen lindert, indem er das Enzym hemmt und anschließend den Prostaglandinspiegel senkt. | ||||||
Ethyl 3,4-Dihydroxycinnamate | 66648-50-8 | sc-205930 sc-205930A | 25 mg 250 mg | $51.00 $360.00 | ||
3,4-Dihydroxyzimtsäureethylester hemmt selektiv COX-2 durch seine Fähigkeit, Wasserstoffbrückenbindungen mit wichtigen Aminosäureresten im aktiven Zentrum des Enzyms einzugehen. Das Vorhandensein von Hydroxylgruppen erleichtert starke polare Wechselwirkungen und erhöht die Bindungsaffinität. Darüber hinaus ermöglicht sein konjugiertes Doppelbindungssystem eine Resonanzstabilisierung, die die Kinetik der Enzym-Substrat-Interaktionen beeinflusst. Dieses einzigartige Interaktionsprofil unterstreicht die Spezifität des Wirkstoffs bei der Modulation der COX-2-Aktivität. | ||||||
Loxoprofen | 68767-14-6 | sc-221861 | 5 mg | $300.00 | ||
Loxoprofen weist einen einzigartigen Wirkmechanismus als selektiver COX-2-Hemmer auf, der durch seine Fähigkeit gekennzeichnet ist, hydrophobe Wechselwirkungen mit dem aktiven Zentrum des Enzyms zu bilden. Das Vorhandensein einer Phenylgruppe erhöht seine Lipophilie und fördert die effektive Bindung. Darüber hinaus ermöglicht die strukturelle Konformation der Verbindung eine sterische Hinderung, die COX-2 selektiv behindert, während COX-1 verschont bleibt. Diese Spezifität ist entscheidend für sein ausgeprägtes biochemisches Verhalten bei der Modulation von Entzündungsprozessen. | ||||||
Lornoxicam | 70374-39-9 | sc-207833 sc-207833A | 10 mg 100 mg | $80.00 $133.00 | ||
Lornoxicam weist ein unverwechselbares Profil als selektiver COX-2-Hemmer auf, das in erster Linie auf seine Fähigkeit zurückzuführen ist, eine spezifische Wasserstoffbrückenbindung mit dem aktiven Zentrum des Enzyms einzugehen. Das Vorhandensein eines Thiazinrings trägt zu seiner einzigartigen elektronischen Verteilung bei, was gezielte Interaktionen erleichtert. Darüber hinaus ermöglicht seine planare Struktur eine optimale π-π-Stapelung mit aromatischen Resten, was die Selektivität für COX-2 gegenüber COX-1 erhöht und sein kinetisches Verhalten in enzymatischen Pfaden beeinflusst. | ||||||
Meloxicam | 71125-38-7 | sc-200626 sc-200626A sc-200626B | 20 mg 100 mg 500 mg | $35.00 $92.00 $153.00 | 3 | |
Meloxicam hemmt COX-2 und lindert Schmerzen und Entzündungen durch Blockierung der Prostaglandinsynthese. Es wird häufig bei Arthrose und anderen Erkrankungen verschrieben. | ||||||
Ketorolac | 74103-06-3 | sc-279250 | 500 mg | $500.00 | ||
Ketorolac ist ein selektiver COX-2-Hemmer, der sich durch seine einzigartige Fähigkeit auszeichnet, durch hydrophobe und elektrostatische Kräfte stabile Wechselwirkungen mit dem aktiven Zentrum des Enzyms zu bilden. Das Vorhandensein einer Carbonsäuregruppe erhöht seine Bindungsaffinität, während seine starre Struktur die Konformationsstabilität fördert. Diese Steifigkeit beeinflusst die Reaktionskinetik und ermöglicht eine effizientere Blockade des COX-2-Stoffwechsels, wodurch sie sich von nicht-selektiven Hemmstoffen unterscheidet. | ||||||