CNR1 Inhibitoren

Gängige CNR1 Inhibitors sind unter underem AM-630 CAS 164178-33-0, Rimonabant CAS 168273-06-1 und SR 144528 CAS 192703-06-3.

Chemische Hemmstoffe von CNR1 können ihre hemmende Wirkung über verschiedene Mechanismen entfalten, die jeweils spezifisch für die Struktur und Funktion der betreffenden Chemikalie sind. AM251 und AM630 beispielsweise sind als inverse Agonisten für CNR1 bekannt, d. h. sie binden an diesen Rezeptor und bewirken eine Wirkung, die derjenigen der natürlichen Cannabinoide entgegengesetzt ist. Auf diese Weise behindern sie direkt die Aktivität von CNR1, das ein wesentlicher Bestandteil des Endocannabinoidsystems ist. Dieses System spielt eine entscheidende Rolle bei der Regulierung verschiedener physiologischer Prozesse. In ähnlicher Weise interagieren LY320135 und Rimonabant direkt mit CNR1 und wirken als Antagonisten. Ihre Bindung an CNR1 blockiert die Interaktion endogener Cannabinoide mit diesem Rezeptor, wodurch die Signalwirkung des Rezeptors gehemmt wird.

Weiter unten auf der Liste sind SR144528 und O-2050 ebenfalls Antagonisten von CNR1 und wirken, indem sie die Aktivierung des Rezeptors durch Cannabinoide behindern. Hämopressin, obwohl ein Peptid, wirkt in vergleichbarer Weise als Antagonist von CNR1 und hemmt damit die Signalkaskade des Rezeptors. Surinabant und CAY10404 verfolgen denselben antagonistischen Ansatz zur Hemmung von CNR1 und verhindern so die physiologischen Wirkungen, die normalerweise durch die Aktivierung des Rezeptors vermittelt werden. JD-5037 und Taranabant vervollständigen die Liste und sind ebenfalls inverse Agonisten am CNR1-Rezeptor. Ihre Wechselwirkung mit CNR1 unterdrückt die Funktion des Rezeptors und hemmt dadurch die nachfolgenden intrazellulären Signalwege, die normalerweise auf die Aktivierung des Cannabinoidrezeptors folgen. Jede dieser Chemikalien sorgt entweder durch inversen Agonismus oder Antagonismus dafür, dass CNR1 gehemmt wird, wodurch die normalen physiologischen Prozesse, die CNR1 regulieren würde, unterbrochen werden.