CHD2-Aktivatoren umfassen in erster Linie Chemikalien, die die Chromatinstruktur modulieren und damit die Funktionalität von CHD2, einem Chromatinumwandler, beeinflussen können. Diese Verbindungen wie Valproinsäure, 5-Azacytidin und Trichostatin A wirken in der Regel durch Hemmung von Enzymen, die für Histonmodifikationen verantwortlich sind, wie Histondeacetylasen (HDACs) und DNA-Methyltransferasen. Valproinsäure beispielsweise wirkt als HDAC-Inhibitor, der die Veränderung von Chromatinstrukturen ermöglicht und dadurch die Aktivität von CHD2 beeinflusst. In ähnlicher Weise kann 5-Azacytidin durch Hemmung der DNA-Methyltransferase den Methylierungsstatus des Chromatins verändern und damit ein günstiges Umfeld schaffen, in dem CHD2 seine Funktion ausüben kann.
Die Aufnahme von Verbindungen wie Suberoylanilid-Hydroxamsäure, Vorinostat und Entinostat in diese Klasse ist darauf zurückzuführen, dass sie in der Lage sind, Veränderungen in der Chromatinstruktur herbeizuführen, indem sie auch als HDAC-Inhibitoren wirken und die Wirkung von CHD2 beeinträchtigen. Natriumbutyrat und andere Verbindungen fördern durch die Modulation von Histonacetylierungs- und Methylierungszuständen eine Chromatinkonfiguration, die für Chromatin-Remodelers wie CHD2 leichter zugänglich und manipulierbar ist.
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