CHD2 Inhibitoren

Gängige CHD2 Inhibitors sind unter underem UNC1999 CAS 1431612-23-5, JIB 04 CAS 199596-05-9, GSK126, BIX01294 hydrochloride CAS 1392399-03-9 und PFI-1 CAS 1403764-72-6.

CHD2 ist eng in die komplexe Dynamik des Chromatinumbaus eingebunden, ein Prozess, der für verschiedene DNA-vermittelte Aktivitäten von wesentlicher Bedeutung ist. CHD2-Inhibitoren zielen in der Regel auf Mechanismen oder assoziierte Faktoren der Chromatinveränderung und nicht direkt auf CHD2 ab.

UNC1999 und GSK126 hingegen sind EZH2-Inhibitoren, die den Methylierungszustand von Histonen beeinflussen, was wiederum Auswirkungen auf Chromatin-Remodelers wie CHD2 haben kann. JIB-04 zielt auf die JmjC-Domäne von Histondemethylasen und bietet damit einen weiteren Weg zur Veränderung der Chromatinlandschaft. BIX-01294 ist besonders interessant, da es auf die Histon-Methyltransferase G9a abzielt und die Histon-Methylierung, eine Schlüsseldeterminante der Chromatinstruktur, verändert. PFI-1 und I-BET151 schließlich sind BET-Bromodomain-Inhibitoren, die die Erkennung von acetylierten Histonen stören, was indirekt die Chromatinumbauaktivitäten von Proteinen wie CHD2 modulieren kann.