CGI-121 Aktivatoren
Gängige CGI-121 Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, IBMX CAS 28822-58-4, PMA CAS 16561-29-8, Ionomycin CAS 56092-82-1 und Okadaic Acid CAS 78111-17-8.
Chemische Aktivatoren von CGI-121 können eine Kaskade von intrazellulären Ereignissen auslösen, die zu seiner Aktivierung über verschiedene Signalwege führen. Forskolin, ein bekannter Aktivator der Adenylatzyklase, erhöht den intrazellulären Gehalt an zyklischem AMP (cAMP), was wiederum die Aktivität der Proteinkinase A (PKA) verstärken kann. PKA ist eine Serin/Threonin-Kinase, die eine breite Palette von Proteinsubstraten in der Zelle hat, darunter auch CGI-121. Durch Phosphorylierung von CGI-121 kann PKA dessen Aktivität verstärken. In ähnlicher Weise hält IBMX durch die Hemmung von Phosphodiesterasen hohe cAMP-Spiegel aufrecht, was die Aktivierung von PKA und die anschließende Phosphorylierung von CGI-121 unterstützt. Auf einer anderen Ebene setzen PMA und TPA, beides Aktivatoren der Proteinkinase C (PKC), einen Signalweg in Gang, der zur Phosphorylierung spezifischer Zielproteine, möglicherweise auch von CGI-121, führt und damit dessen Aktivierung fördert.
Darüber hinaus kann die Erhöhung des intrazellulären Kalziumspiegels durch die Wirkung von Ionophoren wie Ionomycin und A23187 Calmodulin-abhängige Kinasen aktivieren, die ebenfalls die Fähigkeit haben, CGI-121 zu phosphorylieren und zu aktivieren. Thapsigargin führt durch die Hemmung der SERCA-Pumpe zu einem ähnlichen Anstieg des intrazellulären Kalziums und löst möglicherweise die Aktivierung von CGI-121 durch kalziumempfindliche Kinasen aus. Okadainsäure und Calyculin A, beides Inhibitoren der Proteinphosphatasen PP1 und PP2A, verhindern die Dephosphorylierung von Proteinen und halten so CGI-121 in einem aktivierten phosphorylierten Zustand. Anisomycin ist zwar in erster Linie als Proteinsyntheseinhibitor bekannt, aktiviert aber auch stressaktivierte Proteinkinasen, was zur Phosphorylierung und anschließenden Aktivierung von CGI-121 führen könnte. Schließlich kann EGF den MAPK/ERK-Stoffwechselweg aktivieren, von dem bekannt ist, dass er eine Vielzahl von Proteinen phosphoryliert, möglicherweise auch CGI-121, was zu dessen Aktivierung führt, während Bt2cAMP, ein cAMP-Analogon, direkt PKA aktiviert, das dann CGI-121 phosphorylieren und aktivieren kann.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin aktiviert die Adenylatcyclase, wodurch der cAMP-Spiegel erhöht wird. Ein erhöhter cAMP-Spiegel kann die Aktivität der Proteinkinase A (PKA) steigern. PKA kann eine Vielzahl von Proteinen, darunter auch CGI-121, phosphorylieren und so dessen Aktivität erhöhen. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX ist ein nicht-spezifischer Inhibitor von Phosphodiesterasen (PDEs), die cAMP abbauen. Durch die Hemmung von PDEs erhöht IBMX die intrazellulären cAMP-Spiegel und aktiviert auf ähnliche Weise PKA, die dann CGI-121 durch Phosphorylierung aktivieren kann. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Phorbol 12-Myristat 13-Acetat (PMA) aktiviert die Proteinkinase C (PKC), die Zielproteine phosphorylieren kann, möglicherweise auch CGI-121, was zu dessen Aktivierung führt. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
Ionomycin ist ein Kalziumionophor, das den intrazellulären Kalziumspiegel erhöht. Erhöhtes Kalzium kann Calmodulin-abhängige Kinasen aktivieren, die CGI-121 phosphorylieren und aktivieren können. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
Okadainsäure ist ein Inhibitor der Proteinphosphatasen PP1 und PP2A. Die Hemmung dieser Phosphatasen führt zu einem erhöhten Phosphorylierungsgrad zellulärer Proteine, einschließlich CGI-121, was zu dessen Aktivierung führt. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
Ähnlich wie Okadainsäure ist Calyculin A ein starker Inhibitor von PP1 und PP2A, was zu einer verstärkten Phosphorylierung und folglich Aktivierung von Proteinen wie CGI-121 führt. | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
Anisomycin ist ein Proteinsyntheseinhibitor, der auch stressaktivierte Proteinkinasen (SAPKs/JNKs) aktiviert. Die Aktivierung dieser Kinasen könnte zu einer Phosphorylierung und Aktivierung von CGI-121 führen. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
Thapsigargin ist ein SERCA-Pumpeninhibitor, der zu einem Anstieg des zytosolischen Kalziums führt. Dieser Anstieg kann Calmodulin-abhängige Kinasen aktivieren, die dann CGI-121 phosphorylieren und aktivieren können. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187 ist ein weiterer Kalziumionophor, der den intrazellulären Kalziumspiegel erhöht und dadurch möglicherweise kalziumempfindliche Kinasen aktiviert, die CGI-121 phosphorylieren und aktivieren können. | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
N6,2'-O-Dibutyryladenosin-3',5'-cyclisches Monophosphat (Bt2cAMP) ist ein cAMP-Analogon, das die PKA aktiviert. Aktivierte PKA kann CGI-121 phosphorylieren und aktivieren. | ||||||