CENP-R Aktivatoren

Gängige CENP-R Activators sind unter underem (-)-Epigallocatechin Gallate CAS 989-51-5, Trichostatin A CAS 58880-19-6, 5-Aza-2′-Deoxycytidine CAS 2353-33-5, Suberoylanilide Hydroxamic Acid CAS 149647-78-9 und Resveratrol CAS 501-36-0.

Die als CENP-R-Aktivatoren bezeichnete chemische Klasse besteht aus einer Reihe von Verbindungen, die sich in erster Linie durch ihre Fähigkeit auszeichnen, epigenetische Marker und die Chromatinarchitektur zu verändern, was wiederum zu einer verstärkten Expression von CENP-R führen kann. Die oben aufgeführten Verbindungen wirken bekanntermaßen auf verschiedene molekulare Ziele wie DNA-Methylierung, Histon-Acetylierung und Chromatinverdichtung, die grundlegende Prozesse für die Genexpression darstellen.

Im Zusammenhang mit CENP-R wirken diese Verbindungen in erster Linie, indem sie die Chromatinlandschaft um die zentromerischen Regionen, in denen sich CENP-R befindet, umgestalten, indem sie entweder die Enzyme hemmen, die für die Aufrechterhaltung einer repressiven Chromatinumgebung verantwortlich sind, oder indem sie aktiv einen für die Transkription günstigen Chromatinzustand fördern. So führen beispielsweise Histon-Deacetylase-Inhibitoren wie Trichostatin A, Vorinostat, Natriumbutyrat und Valproinsäure zu einer Anhäufung von acetylierten Histonen, die mit einer offenen Chromatinkonformation und einer aktiven Genexpression einhergehen. In ähnlicher Weise induzieren Verbindungen wie 5-Aza-2'-Deoxycytidin und Decitabin eine DNA-Hypomethylierung, die die Transkription von Genen aktivieren kann, die ansonsten durch die DNA-Methylierung zum Schweigen gebracht werden.