CaBP2 Inhibitoren

Gängige CaBP2 Inhibitors sind unter underem Verapamil CAS 52-53-9, Nifedipine CAS 21829-25-4, Amlodipine CAS 88150-42-9, Diltiazem CAS 42399-41-7 und Felodipine CAS 72509-76-3.

Chemische Hemmstoffe von CaBP2 üben ihre hemmende Wirkung aus, indem sie die Fähigkeit des Proteins zur Bindung von Kalzium, die für seine Funktion unerlässlich ist, beeinträchtigen. Die ausgewählten Chemikalien, allesamt Kalziumkanalblocker, wirken, indem sie die intrazelluläre Konzentration von Kalziumionen verringern. Verapamil und Nifedipin beispielsweise blockieren direkt spannungsabhängige Kalziumkanäle vom L-Typ, was zu einer Verringerung des Kalziumioneneinstroms führt. Ohne ausreichend Kalzium kann CaBP2 seine kalziumabhängigen regulatorischen Aufgaben in der Zelle nicht erfüllen. In ähnlicher Weise verringern Amlodipin und Diltiazem die Verfügbarkeit von Kalziumionen, indem sie den Einstrom durch dieselbe Art von Kanälen hemmen. Durch die Verringerung des internen Kalziumpools sorgen diese Chemikalien dafür, dass CaBP2 nicht mit seinen typischen Kalziumionenpartnern interagieren kann, wodurch die Aktivität des Proteins gehemmt wird.

Auch andere Chemikalien wie Felodipin und Isradipin senken den Kalziumspiegel in der Zellumgebung, indem sie gezielt Kalziumkanäle vom L-Typ blockieren. Nicardipin, Nimodipin und Nitrendipin haben einen ähnlichen Mechanismus, indem sie selektiv Kalziumkanäle hemmen und so die Kalziumionenkonzentration verringern, die für die funktionelle Aktivität von CaBP2 entscheidend ist. Lacidipin, Lercanidipin und Manidipin vervollständigen die Liste ausgewählter Inhibitoren, die alle zur Verringerung des intrazellulären Kalziums und damit auch der CaBP2-Aktivität beitragen. Jede dieser Chemikalien hemmt das Protein effektiv, indem sie die Verfügbarkeit von Kalziumionen senkt, die für die ordnungsgemäße Funktion von CaBP2 benötigt werden. Diese Hemmung ist eine direkte Folge der Blockade des Kalziumkanals, die die primäre Wirkungsweise dieser ausgewählten Verbindungen ist.