C9orf78 Aktivatoren

Gängige C9orf78 Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, Ionomycin, free acid CAS 56092-81-0, IBMX CAS 28822-58-4, PMA CAS 16561-29-8 und Genistein CAS 446-72-0.

Forskolin aktiviert durch die Erhöhung von cAMP die Proteinkinase A (PKA), die dann Zielproteine phosphoryliert und dadurch deren Aktivität moduliert. Ionomycin und A23187, beides Kalziumionophore, erhöhen die intrazelluläre Konzentration von Kalzium, einem wichtigen sekundären Botenstoff, der eine Reihe von kalziumabhängigen Proteinen und Kinasen aktiviert. Eine solche Aktivierung kann sich kaskadenartig auf zahlreiche Proteine in der Zelle auswirken.

Eine weitere Modulation erfolgt durch IBMX und PMA, wobei ersteres durch Hemmung der Phosphodiesterasen den cAMP- und cGMP-Spiegel erhöht und letzteres die Proteinkinase C aktiviert, die eine Schlüsselrolle bei der Phosphorylierungssignalisierung spielt. Inhibitoren spezifischer Kinasen, wie Genistein für Tyrosinkinasen, LY294002 für PI3K, PD98059 für MEK und SB203580 für p38 MAP-Kinase, beeinflussen die Phosphorylierungskaskaden und führen zu veränderten Proteinaktivitäten. Diese Inhibitoren wirken, indem sie die Inaktivierung ihrer Zielproteine verhindern oder sie in einem aktivierten Zustand halten. U73122 unterbricht die Aktivität der Phospholipase C, die bei der Bildung von Diacylglycerin und Inositoltriphosphat, sekundären Botenstoffen, die an der Aktivierung von Proteinen beteiligt sind, eine zentrale Rolle spielt. KN-93 hemmt die Ca2+/Calmodulin-abhängige Proteinkinase II und wirkt sich somit auf Proteine aus, die durch Kalzium-Signale reguliert werden. Die Hemmung von mTOR, einer zentralen regulatorischen Kinase, durch Rapamycin kann weitreichende Auswirkungen auf die Zelle haben, einschließlich der Aktivität von nachgeschalteten Proteinen.