Chemische Inhibitoren von C2CD3 zielen auf verschiedene Aspekte der Funktion des Proteins ab, die untrennbar mit dem primären Zilium und dem Hedgehog-Signalweg (Hh) verbunden ist. Cyclopamin und Jervine wirken durch direkte Hemmung des Hh-Signalwegs und stören dadurch die Zilienstrukturen, die für die Rolle von C2CD3 bei der Zilienentstehung wesentlich sind. Diese Chemikalien binden an Smoothened, eine entscheidende Komponente des Hh-Signalwegs, und blockieren so die Signalübertragung, die normalerweise im primären Zilium stattfindet. In ähnlicher Weise zielen Inhibitoren wie Vismodegib, Sonidegib, Saridegib, Taladegib und Glasdegib auch auf Smoothened ab und hemmen es, was zu einem Zusammenbruch der Hh-Signalkaskade führt. Diese Unterbrechung ist von entscheidender Bedeutung, da C2CD3 bei der Bildung und Funktion des primären Ziliums eine zentrale Rolle spielt und daher auf einen funktionierenden Hh-Signalweg angewiesen ist. Die Unterbrechung dieses Signalwegs durch diese Smoothened-Inhibitoren hat direkte Auswirkungen auf die Zilienfunktionen von C2CD3.
Darüber hinaus hemmt die Chemikalie TWS119 die Glykogensynthase-Kinase-3 beta (GSK-3β), eine Kinase, die an der Mikrotubuli-Dynamik und der Ziliogenese beteiligt ist. Da C2CD3 mit Mikrotubuli-basierten Prozessen innerhalb des primären Ciliums assoziiert ist, wirkt sich die GSK-3β-Hemmung durch TWS119 auf C2CD3 aus, indem sie die für seine Funktion notwendige Mikrotubuli-Organisation stört. Plerixafor ist zwar kein direkter Inhibitor des Hh-Signalwegs, wirkt sich aber auf die Struktur und Dynamik der Zilien aus. Seine Wirkungsweise, wenn auch in erster Linie als CXCR4-Antagonist, hat Auswirkungen auf die zellulären Bedingungen, die für die Aktivität von C2CD3 bei der Zilienbildung erforderlich sind.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cyclopamine | 4449-51-8 | sc-200929 sc-200929A | 1 mg 5 mg | $92.00 $204.00 | 19 | |
Cyclopamin ist ein spezifischer Inhibitor des Hedgehog (Hh)-Signalwegs. C2CD3 ist für die Bildung des primären Ciliums erforderlich, und der Hh-Signalweg ist entscheidend vom primären Cilium abhängig. Die Hemmung des Hh-Signalwegs durch Cyclopamin kann daher C2CD3 funktionell hemmen, indem die Bildung und Funktion des primären Ciliums, in dem C2CD3 lokalisiert ist, gestört wird. | ||||||
Jervine | 469-59-0 | sc-200934 sc-200934A | 1 mg 5 mg | $66.00 $240.00 | 1 | |
Jervine wirkt ähnlich wie Cyclopamin als Inhibitor des Hedgehog-Signalwegs. Durch die Hemmung der Signalübertragung des Signalwegs kann Jervine die C2CD3-Aktivität im Zusammenhang mit der Zilienbildung und der Hh-Signalübertragung funktionell hemmen. | ||||||
GANT61 | 500579-04-4 | sc-202630 sc-202630A sc-202630B | 1 mg 5 mg 10 mg | $63.00 $128.00 $200.00 | 6 | |
GANT61 ist ein GLI-Antagonist, der die Transkriptionsaktivität der GLI-Familie von Transkriptionsfaktoren, nachgeschaltete Effektoren im Hedgehog-Signalweg, hemmt. Dadurch kann es indirekt C2CD3 hemmen, indem es die transkriptionelle Aktivierung von Zielgenen behindert, die an der Bildung und Funktion von Zilien beteiligt sind. | ||||||
Vismodegib | 879085-55-9 | sc-396759 sc-396759A | 10 mg 25 mg | $80.00 $96.00 | 1 | |
Vismodegib ist ein Inhibitor des Hedgehog-Signalwegs, der an Smoothened bindet und diesen hemmt. Smoothened ist ein G-Protein-gekoppelter Rezeptor, der am Hh-Signalweg beteiligt ist. Durch die Hemmung von Smoothened kann Vismodegib indirekt C2CD3 funktionell hemmen, indem es die vom Hh-Signalweg abhängigen ziliären Prozesse unterbricht. | ||||||
Erismodegib | 956697-53-3 | sc-396280 sc-396280A | 10 mg 100 mg | $255.00 $918.00 | ||
Sonidegib greift auch Smoothened im Hh-Signalweg an und hemmt es. Durch die Blockierung von Smoothened kann Sonidegib die Rolle von C2CD3 im primären Zilium, das für die Hh-Signaltransduktion entscheidend ist, funktionell hemmen. | ||||||
Saridegib | 1037210-93-7 | sc-507351 | 5 mg | $3500.00 | ||
Saridegib hemmt den Hh-Signalweg, indem es auf Smoothened abzielt. Die Hemmung dieses Weges kann den Aufbau oder die Funktion der primären Zilien stören, was zu einer funktionellen Hemmung von C2CD3 führt. | ||||||
Glasdegib | 1095173-27-5 | sc-507353 | 5 mg | $165.00 | ||
Glasdegib ist ein weiterer Smoothened-Inhibitor, der C2CD3 funktionell hemmen würde, indem er die Hh-Signalübertragung blockiert, die für eine ordnungsgemäße Ziliogenese und Ziliarfunktion erforderlich ist, an der C2CD3 beteiligt ist. | ||||||