Brx Aktivatoren

Gängige Brx Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, (-)-Epigallocatechin Gallate CAS 989-51-5, IBMX CAS 28822-58-4, PMA CAS 16561-29-8 und Lithium CAS 7439-93-2.

Brx-Aktivatoren sind eine Reihe von chemischen Verbindungen, die die funktionelle Aktivität von Brx durch verschiedene Signalmechanismen verstärken. Forskolin, IBMX und Rolipram beispielsweise wirken alle durch eine Erhöhung der intrazellulären cAMP-Konzentration, die ein wichtiger Botenstoff bei der Aktivierung der Proteinkinase A (PKA) ist. Die PKA phosphoryliert dann die Zielproteine, darunter auch Brx, und steigert so dessen Aktivität. In ähnlicher Weise führt auch PGE2 durch seine Wirkung auf G-Protein-gekoppelte Rezeptoren zu einem erhöhten cAMP-Spiegel und anschließender PKA-Aktivität, was indirekt die Aktivierung von Brx fördert. Anisomycin, ein Proteinsyntheseinhibitor, aktiviert stressaktivierte Proteinkinasen, was zur Phosphorylierung und Aktivierung von Brx über Stressreaktionssignalwege führen kann. SB 203580 und U0126 verschieben durch die Hemmung von p38 MAPK bzw. MEK möglicherweise das Gleichgewicht der zellulären Signalwege in Richtung alternativer Wege, die Brx aktivieren.

Darüber hinaus erhöhen Ionomycin und Thapsigargin den intrazellulären Kalziumspiegel, der möglicherweise kalziumabhängige Kinasen aktiviert, die anschließend Brx stimulieren. Epigallocatechingallat hemmt die konkurrierende Kinase-Signalgebung und ermöglicht so eine verstärkte Signalgebung über Wege, die zur Aktivierung von Brx führen. LY294002 könnte als PI3K-Inhibitor indirekt die Brx-Aktivität erhöhen, indem es die Nutzung alternativer Signalwege fördert, die Brx aktivieren. Sildenafil schließlich verhindert durch seine Hemmung von PDE5 den Abbau von cGMP, was die Signalkaskaden beeinflussen könnte, die zur Phosphorylierung und Aktivierung von Brx führen. Insgesamt erleichtern diese Brx-Aktivatoren durch die Beeinflussung spezifischer Signalwege die Verstärkung der durch Brx vermittelten Funktionen, ohne dass eine direkte Interaktion mit dem Protein oder dessen Expressionsniveau stattfindet.