mTOR-Aktivatoren sind eine Sammlung chemischer Verbindungen, die die Aktivierung der mTOR-Signalwege erleichtern, die wichtige zelluläre Prozesse wie Wachstum, Proliferation und Stoffwechsel regulieren. Rapamycin ist zwar ein bekannter Inhibitor von mTORC1, kann aber paradoxerweise die Aktivität von mTORC2 erhöhen, indem es eine negative Rückkopplungsschleife unterbricht und so die spezifischen Funktionen von mTORC2 verstärkt. Insulin phosphoryliert und hemmt TSC2 über den PI3K/AKT-Weg, wodurch die Aktivität von mTORC1 freigesetzt wird, die für das Zellwachstum und die Proteinsynthese entscheidend ist. BC024814-Aktivatoren sind eine spezielle Gruppe von Verbindungen, die sich durch ihre Fähigkeit auszeichnen, die Aktivität des durch den Code BC024814 identifizierten molekularen Ziels zu verstärken. Die Entdeckung und Entwicklung dieser Aktivatoren beginnt in der Regel mit einem Hochdurchsatz-Screening-Protokoll (HTS).
Dabei werden große Bibliotheken chemischer Substanzen auf ein Testsystem angewendet, das die Aktivierung von BC024814 nachweisen soll. Diese Assays sind empfindlich und quantitativ und stützen sich häufig auf fluoreszierende oder lumineszierende Messwerte, die direkt mit dem Aktivierungszustand von BC024814 korrelieren können. Verbindungen, die einen messbaren Anstieg der Aktivität von BC024814 bewirken, werden als potenzielle Aktivatoren identifiziert und für weitere Untersuchungen ausgewählt. Der folgende Schritt umfasst sekundäre Assays, die gezielter sind und eine genauere Bewertung der spezifischen Interaktion der Verbindung mit BC024814 ermöglichen. Diese Assays sind entscheidend für die Validität der HTS-Treffer und stellen sicher, dass es sich bei diesen Verbindungen um echte Aktivatoren handelt und nicht um falsch-positive Ergebnisse, die durch unspezifische Wechselwirkungen oder Assay-Artefakte entstehen könnten.
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Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Ein mTOR-Inhibitor, der an FKBP12 und dann an mTORC1 bindet, was zur Hemmung der mTORC1-abhängigen Signalübertragung führt. Diese Hemmung kann indirekt die mTORC2-Aktivität verstärken, indem sie eine Rückkopplungshemmschleife entlastet und dadurch möglicherweise die mTORC2-Signalfunktionen erhöht. | ||||||
Insulin Antikörper () | 11061-68-0 | sc-29062 sc-29062A sc-29062B | 100 mg 1 g 10 g | $153.00 $1224.00 $12239.00 | 82 | |
Insulin aktiviert den PI3K/AKT-Signalweg, der wiederum mTOR durch Phosphorylierung und Hemmung von TSC2, einem negativen Regulator von mTORC1, aktiviert. Dieser Prozess verstärkt die funktionelle Aktivität von mTORC1, das am Zellwachstum, der Proteinsynthese und dem Stoffwechsel beteiligt ist. | ||||||
L-α-Lecithin, Egg Yolk, Highly Purified | 8002-43-5 | sc-203096 | 250 mg | $78.00 | ||
PA bindet direkt an die FRB-Domäne von mTOR und stabilisiert die Bildung des mTORC1-Komplexes. Diese Bindung erhöht die mTORC1-Kinaseaktivität und fördert deren nachgeschaltete Effekte auf die Proteinsynthese und das Zellwachstum. | ||||||
MHY1485 | 326914-06-1 | sc-507522 | 10 mg | $140.00 | ||
MHY1485 ist ein zellpermeabler mTOR-Aktivator, der direkt an mTOR bindet und dessen Kinaseaktivität verstärkt. Durch die Aktivierung von mTOR fördert MHY1485 nachgeschaltete Signalwege, die das Zellwachstum und den Stoffwechsel steuern. | ||||||
D(+)Glucose, Anhydrous | 50-99-7 | sc-211203 sc-211203B sc-211203A | 250 g 5 kg 1 kg | $37.00 $194.00 $64.00 | 5 | |
Die Verfügbarkeit von Glukose fördert die mTORC1-Signalübertragung über den AMPK- und TSC2-Weg. Bei ausreichender Glukose wird mTORC1 aktiviert, was zu erhöhter Proteinsynthese und Zellwachstum führt. | ||||||
L-Leucine | 61-90-5 | sc-364173 sc-364173A | 25 g 100 g | $21.00 $61.00 | ||
Leucin ist eine essentielle Aminosäure, die mTORC1 durch Bindung an Sestrin2 oder die Leucyl-tRNA-Synthetase aktiviert, was zur Hemmung des GATOR2-Komplexes führt, der ein negativer Regulator des mTOR-Signalwegs ist. Dadurch wird die mTORC1-Aktivität verstärkt, die an der Proteinsynthese beteiligt ist. | ||||||
Spermidine | 124-20-9 | sc-215900 sc-215900B sc-215900A | 1 g 25 g 5 g | $56.00 $595.00 $173.00 | ||
Es wurde nachgewiesen, dass Spermidin mTORC1 aktiviert, indem es die Translation seiner Komponenten über die Hypusination von eIF5A fördert, die für die Synthese von Polyaminen notwendig ist. Diese Aktivierung von mTORC1 stimuliert die Proteinsynthese und das Zellwachstum. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
Resveratrol kann mTORC1 indirekt aktivieren, indem es AMPK, eine vorgeschaltete Kinase, die mTORC1 negativ reguliert, hemmt. Die Hemmung von AMPK durch Resveratrol führt zu einer verminderten TSC2-Aktivität, wodurch die mTORC1-Aktivität im Energiestoffwechsel und Zellwachstum erhöht wird. | ||||||
(S)-(−)-Blebbistatin | 856925-71-8 | sc-204253 sc-204253A sc-204253B sc-204253C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $71.00 $260.00 $485.00 $949.00 | ||
LPA aktiviert den mTOR-Signalweg über G-Protein-gekoppelte Rezeptoren (GPCRs) und den PI3K/AKT-Signalweg. Diese Aktivierung führt zur mTORC1-Aktivierung und ihren nachgeschalteten Auswirkungen auf das Zellwachstum und das Überleben. |