BC013529-Aktivatoren stellen eine chemische Klasse dar, die speziell darauf ausgelegt ist, die Aktivität des mit BC013529 bezeichneten biologischen Markers zu aktivieren und zu verstärken. In der Anfangsphase der Entdeckung und Charakterisierung dieser Moleküle wird in der Regel ein Hochdurchsatzscreening (HTS) durchgeführt. Dabei wird ein umfangreiches Kompendium verschiedener chemischer Substanzen mit BC013529 verglichen, um Verbindungen zu identifizieren, die dessen Funktion aktivieren können. Das HTS stützt sich auf empfindliche und robuste Assays, die häufig auf nachweisbaren Signalen wie Fluoreszenz- oder Lumineszenzsteigerungen basieren, um die Aktivierung von BC013529 in Gegenwart dieser Verbindungen anzuzeigen. Verbindungen, die eine signifikante Erhöhung der BC013529-Aktivität zeigen, werden als Treffer markiert und gelangen in die nächste Phase der Validierung. Diese nächste Phase umfasst eine Reihe sekundärer Assays, die eher zielspezifisch sind und die ersten HTS-Ergebnisse überprüfen sollen. In dieser Phase soll sichergestellt werden, dass die beobachtete Aktivierung eine direkte Folge der Interaktion zwischen dem Wirkstoff und BC013529 ist, so dass falsch-positive Ergebnisse ausgeschlossen werden und der Schwerpunkt auf echten Aktivatoren liegt.
Sobald die potenziellen Aktivatoren verifiziert sind, werden sie einer detaillierten Analyse unterzogen, um ihre Wechselwirkung mit BC013529 zu verstehen. Strukturaufklärungstechniken wie Röntgenkristallografie oder NMR-Spektroskopie können eingesetzt werden, um die molekulare Konfiguration des Aktivators zu bestimmen, wenn er an BC013529 gebunden ist. Diese Techniken können die Feinheiten der Wechselwirkung auf atomarer Ebene aufdecken und so entscheidende Erkenntnisse darüber liefern, wie der Aktivator die Aktivität von BC013529 erhöht. Gleichzeitig werden biophysikalische Methoden wie die Oberflächenplasmonenresonanz (SPR) und die isothermische Titrationskalorimetrie (ITC) eingesetzt, um die Bindungseigenschaften der Aktivatoren, einschließlich Affinität und Kinetik, zu quantifizieren.
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Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Insulin Antikörper () | 11061-68-0 | sc-29062 sc-29062A sc-29062B | 100 mg 1 g 10 g | $153.00 $1224.00 $12239.00 | 82 | |
Insulin bindet an seinen Rezeptor und löst eine Signalkaskade aus, die zur Aktivierung der Phosphoinositid-3-Kinase (PI3K) führt. PI3K erzeugt Phosphatidylinositol (3,4,5)-trisphosphat (PIP3), das AKT1 an die Plasmamembran rekrutiert, wo es durch PDK1 und mTORC2 phosphoryliert und aktiviert wird, wodurch seine am Glukosestoffwechsel beteiligte Kinaseaktivität verstärkt wird. | ||||||
β-Estradiol | 50-28-2 | sc-204431 sc-204431A | 500 mg 5 g | $62.00 $178.00 | 8 | |
Die Bindung von Östrogen an seinen Rezeptor induziert ein komplexes Signalnetzwerk, das PI3K aktivieren kann, was zu einer Erhöhung der PIP3-Produktion führt. Dies löst die Rekrutierung und Aktivierung von AKT1 an der Membran durch PDK1 und mTORC2 aus, wodurch die Funktion von AKT1 bei der Förderung des Zellüberlebens und der Zellproliferation gestärkt wird, insbesondere in östrogenempfindlichen Geweben. | ||||||
2-Amino-6-chloro-α-cyano-3-(ethoxycarbonyl)-4H-1-benzopyran-4-acetic Acid Ethyl Ester | 305834-79-1 | sc-479756 | 25 mg | $380.00 | ||
SC79 bindet direkt an AKT1 und verändert dessen Konformation, wodurch dessen selektive Membranlokalisierung und Phosphorylierung durch PDK1 und mTORC2 erleichtert wird, was die AKT1-Kinaseaktivität verbessert, die an Überlebens- und Stoffwechselwegen beteiligt ist. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA aktiviert die Proteinkinase C (PKC), die Komponenten des PI3K/AKT1-Signalwegs phosphorylieren und aktivieren kann, wodurch indirekt die AKT1-Aktivierung erfolgt und die Aktivität in Prozessen wie Zellüberleben, Wachstum und Stoffwechsel erhöht wird. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
Resveratrol aktiviert die Sirtuin-1-Deacetylase (SIRT1), die nachweislich Mitglieder des PI3K/AKT1-Signalwegs deacetyliert und positiv reguliert. Dies kann zur Aktivierung von AKT1 führen und dessen Aktivität in den Signalwegen für Zellschutz und Langlebigkeit verstärken. | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
Anisomycin ist ein JNK-Aktivator, der zu einer Wechselwirkung mit der PI3K/AKT1-Signalkaskade führen kann, was wiederum die indirekte Aktivierung von AKT1 zur Folge hat. Dies verbessert die Funktion von AKT1 in Bezug auf den Zellschutz und das Überleben von Zellen. | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
Lithiumchlorid hemmt die Glykogen-Synthase-Kinase 3 (GSK-3), einen negativen Regulator des PI3K/AKT1-Signalwegs. Die Hemmung von GSK-3 kann die Unterdrückung der PI3K/AKT1-Signalübertragung aufheben, was zu einer erhöhten AKT1-Aktivität führt, die am neuronalen Überleben und der neuronalen Plastizität beteiligt ist. |