Date published: 2025-9-6

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AT1 Inhibitoren

Gängige AT1 Inhibitors sind unter underem Losartan Potassium CAS 124750-99-8, Irbesartan CAS 138402-11-6, Losartan CAS 114798-26-4, Cundesartan CAS 139481-59-7 und Telmisartan CAS 144701-48-4.

AT1-Inhibitoren, auch bekannt als Angiotensin-II-Rezeptorblocker (ARBs), sind eine Klasse von Verbindungen, die selektiv an den Angiotensin-II-Typ-1-Rezeptor (AT1) binden. Angiotensin II ist ein starkes vasoaktives Peptid, das eine entscheidende Rolle im Renin-Angiotensin-System (RAS) spielt, das den Blutdruck und den Flüssigkeitshaushalt reguliert. Der AT1-Rezeptor ist einer von zwei Hauptrezeptor-Subtypen für Angiotensin II und hauptsächlich für die bekannten Wirkungen von Angiotensin II verantwortlich, darunter Vasokonstriktion, Aldosteronsekretion, Veränderung der Herz- und Gefäßstruktur und die Reabsorption von Natrium. Durch die Hemmung dieses Rezeptors stören AT1-Inhibitoren die Bindung von Angiotensin II an seinen Rezeptor und blockieren so die Aktivierung des Rezeptors. Diese Klasse von Verbindungen weist eine hohe Affinität für den AT1-Rezeptor-Subtyp auf, im Gegensatz zum Angiotensin-II-Typ-2-Rezeptor (AT2), der andere und weniger gut verstandene Funktionen hat.

Die chemische Struktur von AT1-Inhibitoren zeichnet sich durch eine Vielfalt molekularer Gerüste aus, obwohl viele gemeinsame Merkmale aufweisen, die für ihre Aktivität wesentlich sind. In der Regel besitzen sie eine Biphenyleinheit oder eine analoge Nicht-Biphenylstruktur, die die richtige räumliche Orientierung ermöglicht, die für die Interaktion mit dem AT1-Rezeptor erforderlich ist. Darüber hinaus ist häufig eine Carbonsäuregruppe oder ihr Bioisoster vorhanden, was für die Bindung an den Rezeptor entscheidend ist. Die strukturelle Vielfalt der AT1-Inhibitoren ermöglicht Variationen in ihren pharmakokinetischen Profilen und der Rezeptorbindungsdynamik.

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Losartan Potassium

124750-99-8sc-204796
sc-204796B
sc-204796C
sc-204796A
1 g
25 g
100 g
5 g
$53.00
$377.00
$1030.00
$124.00
10
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Losartan-Kalium, ein AT1-Rezeptor-Antagonist, zeichnet sich durch seine Fähigkeit aus, selektiv an Angiotensin-II-Rezeptoren zu binden und deren Aktivierung zu hemmen. Durch diese selektive Bindung wird die Konformationsdynamik des Rezeptors verändert, was sich auf nachgeschaltete Signalkaskaden auswirkt. Das einzigartige hydrophile und lipophile Gleichgewicht der Verbindung verbessert ihre Verteilung in biologischen Systemen, während ihre Stereochemie zu ihrer Spezifität und Interaktionskinetik beiträgt und die Rezeptor-Ligand-Dynamik beeinflusst.

Irbesartan

138402-11-6sc-218603
sc-218603A
10 mg
50 mg
$104.00
$297.00
3
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Irbesartan fungiert als AT1-Rezeptor-Antagonist, der sich durch seine einzigartige Fähigkeit auszeichnet, die Rezeptorkonformation durch spezifische Wasserstoffbrückenbindungen und hydrophobe Wechselwirkungen zu modulieren. Diese Verbindung weist eine hohe Affinität für den Angiotensin-II-Rezeptor auf, was zu veränderten Signaltransduktionswegen führt. Seine ausgeprägte molekulare Architektur ermöglicht einen selektiven Eingriff, der die Kinetik der Rezeptoraktivierung und die nachgeschalteten Effekte beeinflusst, während sein Löslichkeitsprofil die Verteilung durch biologische Membranen unterstützt.

Losartan

114798-26-4sc-353662
100 mg
$127.00
18
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Losartan wirkt als AT1-Rezeptor-Antagonist und zeichnet sich durch seine selektive Bindungsaffinität aus, die den Rezeptor in einer inaktiven Konformation stabilisiert. Diese Verbindung geht spezifische elektrostatische Wechselwirkungen und hydrophobe Kontakte ein und unterbricht so wirksam die Angiotensin-II-Signalkaskade. Seine einzigartigen strukturellen Merkmale ermöglichen eine nuancierte Modulation der Rezeptordynamik, die die Dissoziationsrate und die nachfolgenden zellulären Reaktionen beeinflusst, während seine Lipophilie die Membranpermeabilität erhöht.

Candesartan

139481-59-7sc-217825
sc-217825B
sc-217825A
10 mg
100 mg
1 g
$46.00
$92.00
$148.00
6
(1)

Candesartan wirkt als AT1-Rezeptor-Antagonist, der sich durch seine hohe Spezifität für die Bindungsstelle des Rezeptors auszeichnet. Es weist eine einzigartige Konformationsflexibilität auf, die es ihm ermöglicht, eine deutliche allosterische Modulation der Rezeptoraktivität zu bewirken. Die komplizierten Wasserstoffbrückenbindungen und hydrophoben Wechselwirkungen des Wirkstoffs tragen zu seiner Stabilität innerhalb der Rezeptortasche bei und beeinflussen die Kinetik der Rezeptor-Liganden-Interaktionen. Darüber hinaus fördert seine lipophile Natur eine effektive Membranintegration, was seine allgemeine Bioverfügbarkeit erhöht.

Telmisartan

144701-48-4sc-204907
sc-204907A
50 mg
100 mg
$71.00
$92.00
8
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Telmisartan wirkt als AT1-Rezeptor-Antagonist, der sich durch seine einzigartige strukturelle Konformation auszeichnet, die eine selektive Bindung erleichtert. Sein molekulares Design ermöglicht eine erhebliche sterische Hinderung, die die Rezeptoraffinität erhöht und die Signalwege verändert. Der Wirkstoff geht spezifische elektrostatische Wechselwirkungen ein, die seinen Sitz im aktiven Zentrum des Rezeptors optimieren. Darüber hinaus begünstigen seine hydrophoben Bereiche die Löslichkeit und beeinflussen seine Verteilung und Interaktionsdynamik in biologischen Systemen.

4-Hydroxy Valsartan (Mixture of Diastereomers)

188259-69-0sc-210064
2.5 mg
$450.00
1
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4-Hydroxy-Valsartan, ein Gemisch von Diastereomeren, weist aufgrund seiner ausgeprägten Stereochemie einzigartige Bindungseigenschaften am AT1-Rezeptor auf. Die räumliche Anordnung der Verbindung ermöglicht verstärkte molekulare Wechselwirkungen, einschließlich Wasserstoffbrückenbindungen und Van-der-Waals-Kräfte, die ihre Konformation im Rezeptor stabilisieren. Diese Spezifität beeinflusst die nachgeschalteten Signalkaskaden, während seine polaren und unpolaren Regionen zu seinem Löslichkeitsprofil beitragen und sein kinetisches Verhalten in verschiedenen Umgebungen beeinflussen.

Eprosartan mesylate

144143-96-4sc-357348
sc-357348A
25 mg
100 mg
$154.00
$465.00
(0)

Eprosartanmesylat zeichnet sich durch seine einzigartigen strukturellen Merkmale aus und weist eine selektive Affinität für den AT1-Rezeptor auf, wobei es zu spezifischen elektrostatischen Wechselwirkungen kommt, die die Bindungswirksamkeit erhöhen. Seine Konformationsflexibilität ermöglicht eine optimale Anpassung an das aktive Zentrum des Rezeptors, wodurch verschiedene Signalwege erleichtert werden. Die amphipathische Natur der Verbindung beeinflusst ihre Löslichkeit und Verteilung, während ihre kinetische Stabilität durch die Mesylatgruppe beeinflusst wird, die die Reaktivität und Interaktionsdynamik in biologischen Systemen moduliert.

Olmesartan-d6

1185144-74-4sc-219483
1 mg
$380.00
(0)

Olmesartan-d6 weist eine einzigartige Isotopenmarkierung auf, die seine Verfolgung in biochemischen Studien erleichtert. Diese Verbindung zielt selektiv auf den AT1-Rezeptor ab, indem sie Wasserstoffbrückenbindungen und hydrophobe Wechselwirkungen eingeht, die ihre Bindung stabilisieren. Ihre deuterierte Struktur verändert die Reaktionskinetik und ermöglicht Einblicke in Stoffwechselwege. Die ausgeprägte Stereochemie der Verbindung trägt zu ihrem Interaktionsprofil bei und beeinflusst die Konformationsdynamik und die Rezeptoraktivierungsmechanismen.

Irbesartan-d7

1329496-43-6sc-391168
sc-391168A
1 mg
10 mg
$296.00
$2050.00
(0)

Irbesartan-d7 verfügt über ein deuteriertes Grundgerüst, das eine präzise Isotopenverfolgung bei Forschungsanwendungen ermöglicht. Diese Verbindung bindet selektiv an den AT1-Rezeptor und ermöglicht einzigartige molekulare Wechselwirkungen wie π-π-Stapelung und van-der-Waals-Kräfte, die die Bindungsaffinität erhöhen. Durch das Vorhandensein von Deuterium werden die Schwingungsfrequenzen des Moleküls verändert, was sich auf seine Reaktivität und Stabilität auswirkt. Außerdem spielt seine spezifische Konformationsflexibilität eine entscheidende Rolle bei der Modulation der Rezeptordynamik und der Signalwege.

Losartan-d4

1030937-27-9sc-280936
1 mg
$400.00
(0)

Losartan-d4 ist ein deuteriertes Analogon, das charakteristische Bindungseigenschaften an den AT1-Rezeptor aufweist. Der Einbau von Deuterium verändert das kinetische Profil der Verbindung, was zu erhöhter Stabilität und veränderten Reaktionsgeschwindigkeiten führt. Seine einzigartige Molekularstruktur fördert spezifische Wasserstoffbrückenbindungen, die die Konformationsdynamik beeinflussen. Dies führt zu einer verfeinerten Modulation der Rezeptoraktivierung und der nachgeschalteten Signalkaskaden, was sie zu einem wertvollen Instrument für mechanistische Studien macht.