ASGPR2 Inhibitoren

Gängige ASGPR2 Inhibitors sind unter underem D-Galactose CAS 59-23-4, N-Acetyl-D-galactosamine CAS 1811-31-0, Dynamin Inhibitor I, Dynasore CAS 304448-55-3, Pitstop 2 CAS 1419093-54-1 und Tunicamycin CAS 11089-65-9.

ASGPR2-Inhibitoren gehören zu einer chemischen Klasse von Verbindungen, die mit dem Asialoglykoprotein-Rezeptor 2 (ASGPR2) interagieren, einem spezifischen Typ von Zelloberflächenrezeptor, der hauptsächlich in Leberhepatozyten vorkommt. ASGPR2 spielt eine wichtige Rolle bei der Endozytose und der Ausscheidung von desialylierten Glykoproteinen aus dem Blutkreislauf. Strukturell gehört ASGPR2 zu den C-Typ-Lektinen und bindet an terminale Galaktose- und N-Acetylgalaktosaminreste auf Glykoproteinen. Die Bindung von Liganden an ASGPR2 löst die Internalisierung des Rezeptor-Liganden-Komplexes aus, was anschließend zum Abbau des Liganden in Lysosomen führt. Die Entwicklung von ASGPR2-Inhibitoren hat aufgrund der Rolle des Rezeptors bei der Erkennung und Beseitigung spezifischer Glykokonjugate aus dem Blutkreislauf, die ein entscheidender Aspekt der zellulären Kommunikation und Homöostase ist, große Aufmerksamkeit erregt.

Bei den ASGPR2-Inhibitoren handelt es sich in der Regel um kleine Moleküle oder Peptide, die so konzipiert sind, dass sie spezifisch an den Rezeptor binden und seine Interaktion mit natürlichen Liganden behindern. Diese Inhibitoren ahmen häufig die strukturellen Merkmale natürlicher Liganden nach, um eine hohe Bindungsaffinität und Selektivität zu erreichen. Auf diese Weise modulieren sie die Aktivität von ASGPR2 und beeinträchtigen die Fähigkeit des Rezeptors, Glykoproteine zu erkennen und zu internalisieren. Die Entwicklung und Synthese von ASGPR2-Inhibitoren erfordert ein tiefes Verständnis der Bindungsdomäne des Rezeptors und der molekularen Determinanten der Ligandenerkennung. Hochdurchsatz-Screening, molekulares Docking und Studien zur Struktur-Aktivitäts-Beziehung sind gängige Techniken bei der Entwicklung dieser Inhibitoren. Darüber hinaus hat die Erforschung der Struktur-Funktions-Beziehung von ASGPR2 und seinen Liganden dazu beigetragen, Hemmstoffe zu entwickeln, die Spezifität und starke Aktivität aufweisen.