Antipain dihydrochloride Inhibitoren

Gängige Antipain dihydrochloride Inhibitors sind unter underem Leupeptin hemisulfate CAS 55123-66-5, E-64 CAS 66701-25-5, Chymostatin CAS 9076-44-2, Aprotinin CAS 9087-70-1 und Phosphoramidon CAS 119942-99-3.

Zu den chemischen Inhibitoren von Antipain-Dihydrochlorid gehören eine Reihe von Verbindungen, die sich an das aktive Zentrum binden oder mit entscheidenden Rückständen des Proteins interagieren, was zu einer Verringerung seiner proteolytischen Aktivität führt. Leupeptinhemisulfat hemmt die Protease, indem es reversibel an das aktive Zentrum bindet und die Protease daran hindert, Peptidbindungen zu spalten. Ähnlich bildet E-64 eine kovalente Bindung mit dem aktiven Zentrum von Antipain-Dihydrochlorid, was zu einer irreversiblen Hemmung führt. Pepstatin A und Chymostatin zielen ebenfalls auf das aktive Zentrum der Protease ab, jedoch über unterschiedliche Mechanismen; Pepstatin A interagiert spezifisch und Chymostatin bindet an den entscheidenden Serinrest, wobei beide die Hydrolyse von Peptidbindungen in Substraten blockieren. Antipain, das seinen Namen mit dem Protein teilt, das es hemmt, interagiert nicht-kompetitiv mit dem aktiven Zentrum des Enzyms, blockiert dadurch den Zugang zum Substrat und hemmt die Funktion.

Aprotinin bildet mit Antipain-Dihydrochlorid einen engen Komplex, der ein sterisches Hindernis darstellt und die enzymatische Wirkung verhindert. Phosphoramidon und Bestatin binden an das aktive Zentrum und unterdrücken die Endopeptidase-Aktivität der Protease bzw. den Abbau von Peptiden. Andere Inhibitoren wie Gabexatmesylat und Nafamostatmesylat bilden vorübergehende Komplexe mit dem Protein und reduzieren die proteolytische Aktivität durch Interaktion mit dem aktiven Zentrum. Camostatmesylat hemmt Antipain Dihydrochlorid, indem es das aktive Zentrum maskiert und so die Interaktion mit Proteinsubstraten behindert. Belnacasan schließlich interagiert mit dem aktiven Zentrum des Enzyms und behindert die proteolytische Aktivität, die für die effektive Funktion des Proteins erforderlich ist. Jede dieser Chemikalien nutzt einen anderen Mechanismus, um die proteolytischen Fähigkeiten von Antipain Dihydrochlorid zu hemmen, doch alle haben das gemeinsame Ziel, die normale enzymatische Wirkung dieses Proteins zu verhindern.