αENaC Aktivatoren
Gängige αENaC Activators sind unter underem Aldosterone CAS 52-39-1, Dexamethasone CAS 50-02-2, Hydrocortisone CAS 50-23-7, Fludrocortisone CAS 127-31-1 und Naringenin CAS 480-41-1.
αENaC-Aktivatoren stellen eine Vielzahl von chemischen Substanzen dar, die sich durch ihre unterschiedliche Fähigkeit auszeichnen, die Aktivität des epithelialen Natriumkanals (αENaC) in Nierenepithelzellen zu modulieren. Der αENaC, ein entscheidender Akteur der renalen Natriumhomöostase, dient als primärer Vermittler der Natriumrückresorption im distalen Nephron. Unter den identifizierten Aktivatoren wirken Amilorid und Benzamil, die als kaliumsparende Diuretika eingestuft werden, indirekt auf den αENaC ein, indem sie das Natriumgleichgewicht im distalen Nephron stören. Diese Verbindungen erreichen diese Modulation, indem sie entweder die Natriumrückresorption hemmen oder die ENaCs direkt blockieren, was zu einer verstärkten Expression und erhöhten Aktivität von αENaC führt. Gleichzeitig wirken Hormone wie Aldosteron, Hydrocortison und Fludrocortison als direkte Aktivatoren, die αENaC durch Bindung an Mineralocorticoidrezeptoren aktivieren. Diese Interaktion löst eine Kaskade aus, die zu einer transkriptionellen Hochregulierung von αENaC führt und eine erhöhte Natriumrückresorption begünstigt.
Glucocorticoide, vertreten durch Dexamethason und Hydrocortison, wirken über einen indirekten Aktivierungsmechanismus, indem sie die Expression von regulatorischen Proteinen beeinflussen, einschließlich der Hemmung von NF-κB. In ähnlicher Weise aktivieren Naringenin und Resveratrol, die als Flavonoide bzw. Polyphenole klassifiziert werden, indirekt αENaC durch die Hemmung von SGK1, einer Kinase, die ENaC negativ reguliert. Durch diese indirekte Modulation werden die hemmenden Einflüsse auf αENaC gemildert, was zu einer erhöhten Expression und einer gesteigerten Aktivität führt. Spironolacton, ein Aldosteron-Antagonist, führt zu einer indirekten Aktivierung von αENaC, indem es die Wirkung von Aldosteron hemmt. Diese Veränderung des Natriumhaushalts verstärkt anschließend die Expression und Aktivität von αENaC. Schleifendiuretika, z. B. Torasemid und Bumetanid, aktivieren indirekt αENaC, indem sie die Diurese fördern, einen Anstieg der Aldosteronsekretion auslösen und folglich die Expression und Aktivität von αENaC verstärken. Insgesamt bietet dieses vielfältige Spektrum an αENaC-Aktivatoren unschätzbare Einblicke in die komplizierten Regulationsmechanismen, die den Natriumhaushalt in Nierenepithelzellen steuern. Die vielschichtigen Mechanismen, die von diesen Chemikalien genutzt werden, unterstreichen die Komplexität der regulatorischen Netzwerke, die die Elektrolythomöostase in der Niere steuern, und bieten potenzielle Möglichkeiten für die Entwicklung von Modulatoren, die auf die Natriumrückresorption im distalen Nephron abzielen.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Aldosterone | 52-39-1 | sc-210774 sc-210774A sc-210774B sc-210774C sc-210774D sc-210774E | 2 mg 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $254.00 $209.00 $311.00 $1520.00 $3014.00 $7487.00 | 1 | |
Aldosteron, ein Mineralocorticoid-Hormon, aktiviert αENaC direkt, indem es an Mineralocorticoid-Rezeptoren in den Zellen der Nierentubuli bindet. Diese Bindung induziert eine transkriptionelle Hochregulierung von αENaC, wodurch dessen Expression erhöht und die Natriumresorption verstärkt wird. Die spezifische Wirkung von Aldosteron auf Mineralocorticoid-Rezeptoren im distalen Nephron unterstreicht seine zentrale Rolle bei der direkten Modulation der αENaC-Aktivität, der Förderung der Natriumretention und der Aufrechterhaltung der Elektrolyt-Homöostase. | ||||||
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | $76.00 $82.00 $367.00 | 36 | |
Dexamethason, ein synthetisches Glukokortikoid, aktiviert αENaC indirekt, indem es die Expression von Regulatorproteinen moduliert. Dies beinhaltet die Hemmung von NF-κB, einem Transkriptionsfaktor, der αENaC negativ reguliert. Durch die Unterdrückung von NF-κB hebt Dexamethason die hemmende Beschränkung von αENaC auf, was zu einer erhöhten Expression und Aktivität führt. | ||||||
Hydrocortisone | 50-23-7 | sc-300810 | 5 g | $100.00 | 6 | |
Hydrocortison, ein natürliches Glukokortikoid, aktiviert αENaC indirekt, indem es die Expression von Regulatorproteinen moduliert. Dies beinhaltet die Hemmung von NF-κB, einem Transkriptionsfaktor, der αENaC negativ reguliert. Durch die Unterdrückung von NF-κB hebt Hydrocortison die hemmende Beschränkung von αENaC auf, was zu einer erhöhten Expression und Aktivität führt. | ||||||
Fludrocortisone | 127-31-1 | sc-207690 | 50 mg | $445.00 | ||
Fludrocortison, ein synthetisches Mineralocorticoid, aktiviert αENaC direkt durch Bindung an Mineralocorticoid-Rezeptoren in den Zellen der Nierentubuli. Diese Bindung induziert eine transkriptionelle Hochregulierung von αENaC, wodurch seine Expression erhöht und die Natriumresorption verstärkt wird. Die spezifische Wirkung von Fludrocortison auf Mineralocorticoid-Rezeptoren im distalen Nephron unterstreicht seine zentrale Rolle bei der direkten Modulation der αENaC-Aktivität, der Förderung der Natriumretention und der Aufrechterhaltung der Elektrolyt-Homöostase. | ||||||
Naringenin | 480-41-1 | sc-219338 | 25 g | $245.00 | 11 | |
Naringenin, ein Flavonoid, aktiviert indirekt αENaC durch Hemmung von SGK1, einer Kinase, die ENaC negativ reguliert. Durch die Unterdrückung der SGK1-Aktivität hebt Naringenin die hemmende Beschränkung von αENaC auf, was zu einer erhöhten Expression und Aktivität führt. Diese Interaktion mit SGK1 unterstreicht die Rolle von Naringenin bei der Modulation der αENaC-Funktion und bietet einen einzigartigen Weg zur Regulierung der Natriumresorption in Nierenepithelzellen. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
Resveratrol, ein Polyphenol, aktiviert indirekt αENaC durch Hemmung von SGK1, einer Kinase, die ENaC negativ reguliert. Durch die Unterdrückung der SGK1-Aktivität hebt Resveratrol die hemmende Beschränkung von αENaC auf, was zu einer erhöhten Expression und Aktivität führt. Diese Interaktion mit SGK1 unterstreicht die Rolle von Resveratrol bei der Modulation der αENaC-Funktion und bietet einen einzigartigen Weg zur Regulierung der Natriumresorption in Nierenepithelzellen. | ||||||
Spironolactone | 52-01-7 | sc-204294 | 50 mg | $107.00 | 3 | |
Spironolacton, ein Aldosteron-Antagonist, aktiviert indirekt αENaC, indem es die Wirkung von Aldosteron blockiert. Durch die Hemmung von Aldosteron reduziert Spironolacton die Natriumresorption und erhöht die Expression und Aktivität von αENaC. Dieser Aldosteron-Antagonismus zeigt die Fähigkeit von Spironolacton, den Natriumhaushalt zu verändern und die αENaC-Funktion in Nierenepithelzellen zu modulieren, und bietet damit einen einzigartigen Weg zur Regulierung der Natriumresorption im distalen Nephron. | ||||||
Torsemide | 56211-40-6 | sc-213059 | 10 mg | $260.00 | ||
Torasemid, ein Schleifendiuretikum, aktiviert indirekt αENaC, indem es die Diurese fördert. Eine verstärkte Natrium- und Wasserausscheidung führt zu einer Verringerung des Blutvolumens und des Herzzeitvolumens, was wiederum zu einer erhöhten Aldosteronsekretion führt. Erhöhtes Aldosteron verstärkt die Expression und Aktivität von αENaC und fördert die Natriumresorption. Die Auswirkungen von Torasemid auf das Gesamtgleichgewicht von Flüssigkeit und Elektrolyten unterstreichen seine Rolle bei der indirekten Modulation der αENaC-Funktion in Nierenepithelzellen. | ||||||
Bumetanide (Ro 10-6338) | 28395-03-1 | sc-200727 sc-200727A | 1 g 5 g | $107.00 $224.00 | 9 | |
Bumetanid, ein Schleifendiuretikum, aktiviert indirekt αENaC, indem es die Diurese fördert. Eine verstärkte Natrium- und Wasserausscheidung führt zu einer Verringerung des Blutvolumens und des Herzzeitvolumens, was zu einer erhöhten Aldosteronsekretion führt. Erhöhtes Aldosteron verstärkt die Expression und Aktivität von αENaC und fördert die Natriumresorption. Die Auswirkungen von Bumetanid auf das Gesamtgleichgewicht von Flüssigkeit und Elektrolyten unterstreichen seine Rolle bei der indirekten Modulation der αENaC-Funktion in Nierenepithelzellen. | ||||||