AICAR transformylase Aktivatoren

Gängige AICAR transformylase Activators sind unter underem AICAR CAS 2627-69-2, Folotyn CAS 146464-95-1, Raltitrexed CAS 112887-68-0, Folinic Acid CAS 58-05-9 und Folic Acid CAS 59-30-3.

AICAR-Transformylase-Aktivatoren sind Verbindungen, die entweder die Verfügbarkeit des Enzymsubstrats AICAR oder des Ein-Kohlenstoff-Donors 10-Formyltetrahydrofolat erhöhen und in erster Linie den Purinnukleotid-Biosyntheseweg fördern, in dem die AICAR-Transformylase eine entscheidende Rolle spielt. Substanzen wie AICAR, 5-CHO-THF und 10-CHO-THF interagieren direkt mit dem Enzym, indem sie als Substrate oder Kofaktoren wirken, die das Enzym für seine katalytische Funktion nutzt. Ihre Anwesenheit in höheren Konzentrationen kann die Aktivität der AICAR-Transformylase verstärken. Diese Verbindungen sind für die enzymatische Wirkung der AICAR-Transformylase von grundlegender Bedeutung und tragen zur Umwandlung von AICAR in FAICAR bei, einem entscheidenden Schritt in der Purinnukleotidbiosynthese.

Andere Verbindungen, darunter Methotrexat, Trimethoprim, Pemetrexed, Pyrimethamin, Pralatrexat und Raltitrexed, interagieren mit dem Folatweg und bewirken einen Anstieg der AICAR-Spiegel. Durch die Hemmung der DHFR oder anderer Enzyme des Folatwegs führen diese Verbindungen zu einer Anhäufung von Dihydrofolat, was wiederum zu einem Anstieg der AICAR-Konzentration führt. Dieser Anstieg der Substratverfügbarkeit erhöht indirekt die Aktivität der AICAR-Transformylase. Folsäure und Folinsäure hingegen können in der Zelle in 10-Formyltetrahydrofolat umgewandelt werden und liefern so die Formylgruppe, die für die Umwandlung von AICAR in FAICAR benötigt wird. Auf diese Weise können diese Verbindungen auch indirekt die funktionelle Aktivität der AICAR-Transformylase erhöhen, was zu einer allgemeinen Steigerung der Purinnukleotid-Biosynthese führt.