AChRβ Aktivatoren

Gängige AChRβ Activators sind unter underem Carbachol CAS 51-83-2, Varenicline Lactam CAS 873302-30-8, Lobeline hydrochloride CAS 134-63-4, Cytisine CAS 485-35-8 und Sazetidine A dihydrochloride CAS 820231-95-6.

Verbindungen, die als AChRβ-Aktivatoren klassifiziert werden, haben die Fähigkeit, sich direkt mit den nikotinischen Acetylcholinrezeptoren auf verschiedenen Ebenen der Selektivität und Wirksamkeit zu verbinden. Zu diesen Aktivatoren gehören sowohl vollständige als auch partielle Agonisten, die an die orthosterische Stelle des Rezeptors, an der Acetylcholin natürlicherweise bindet, oder an allosterische Stellen binden können, was eine Konformationsänderung des Rezeptorproteins bewirkt und zur Öffnung des Ionenkanals führt. Diese Öffnung des Ionenkanals führt zu einem Einstrom von Kationen, wie Natrium oder Kalzium, der das Neuron depolarisiert und eine zelluläre Reaktion auslösen kann.

Unter diesen Aktivatoren ist Nikotin einer der bekanntesten, da es die Wirkung von Acetylcholin am Rezeptor nachahmt, während Vareniclin und Cytisin mit ihrer partiellen Agonistenwirkung eine kontrolliertere Stimulation des Rezeptors bewirken. Die Vielfalt dieser Verbindungen bietet ein Spektrum an Spezifität und Wirksamkeit, das von der Breitspektrumwirkung von Verbindungen wie Carbachol bis zur gezielteren Wirkung von Molekülen wie PNU-282,987 und 5-Iod-A-85380 reicht, die eine Vorliebe für die Alpha-Untereinheiten des Rezeptors zeigen. Die Moleküle Sazetidin-A, PHA-543,613 und ABT-418 weisen eine besondere Affinität für den alpha4beta2-Untertyp des nAChR auf, zu dem auch die CHRNB1-Untereinheit gehört.