ABCG4 Aktivatoren

Gängige ABCG4 Activators sind unter underem Retinoic Acid, all trans CAS 302-79-4, Curcumin CAS 458-37-7, Resveratrol CAS 501-36-0, D,L-Sulforaphane CAS 4478-93-7 und (-)-Epigallocatechin Gallate CAS 989-51-5.

ABCG4-Aktivatoren sind eine Klasse von chemischen Verbindungen, die spezifisch mit dem ATP-bindenden Kassettentransporter G4 (ABCG4) interagieren und dessen Aktivität modulieren. ABC-Transporter sind eine große Familie von Proteinen, die eine entscheidende Rolle beim Transport verschiedener Moleküle durch die Zellmembranen spielen und dabei die in der ATP-Hydrolyse enthaltene Energie nutzen. Das ABCG4-Protein ist ein Halbtransporter, was bedeutet, dass es wahrscheinlich entweder mit einem anderen ABCG4 oder einem anderen kompatiblen Halbtransporter dimerisieren muss, um eine funktionelle Einheit zu bilden, die Substrate transportieren kann. Die genauen physiologischen Substrate von ABCG4 sind noch nicht vollständig geklärt, aber es wird vermutet, dass es am Transport bestimmter Lipide beteiligt ist und möglicherweise die Lipidhomöostase und -verteilung im Körper beeinflusst.

ABCG4-Aktivatoren sollen die Transportaktivität von ABCG4 erhöhen, indem sie seine Fähigkeit zur Bindung und Hydrolyse von ATP und zur anschließenden Translokation seiner Substrate verbessern. Einige binden direkt an den Transporter und bewirken eine Konformationsänderung, die seine Aktivität erhöht, während andere die Expression von ABCG4 erhöhen und damit indirekt seine Transportkapazität steigern. Das molekulare Design von ABCG4-Aktivatoren erfordert ein detailliertes Verständnis der Struktur des Transporters und der Konformationsänderungen, die er während des Transportzyklus durchläuft. Durch Bindung an spezifische Bereiche des Proteins können diese Aktivatoren die Kopplung der ATP-Hydrolyse an die Substratbewegung erleichtern.