9230107M04Rik Aktivatoren

Gängige 9230107M04Rik Activators sind unter underem PMA CAS 16561-29-8, Forskolin CAS 66575-29-9, Ionomycin CAS 56092-82-1, Thapsigargin CAS 67526-95-8 und Okadaic Acid CAS 78111-17-8.

Chemische Aktivatoren des Binders des Spermaprotein-Homologs 2 können verschiedene intrazelluläre Signalkaskaden in Gang setzen, um die Aktivierung des Proteins zu fördern. Phorbol 12-Myristat 13-Acetat, ein potenter Aktivator der Proteinkinase C (PKC), erleichtert die Phosphorylierung des Binders des Spermienprotein-Homologs 2, was ein entscheidender Schritt für seine Aktivierung ist. In ähnlicher Weise erhöht Forskolin den cAMP-Spiegel in den Zellen und aktiviert dadurch die Proteinkinase A (PKA). Die aktivierte PKA ist dafür bekannt, dass sie verschiedene Substrate phosphoryliert, und in diesem Zusammenhang kann sie die Bindung des Spermaprotein-Homolog 2 zur Aktivierung anvisieren. Durch die Erhöhung des intrazellulären Kalziums aktiviert Ionomycin Calmodulin-abhängige Kinasen, die in der Lage sind, das Bindeglied des Spermienprotein-Homolog 2 zu phosphorylieren. Thapsigargin wirkt über einen ähnlichen Mechanismus; durch Hemmung der Ca2+-ATPase des sarko-endoplasmatischen Retikulums (SERCA) bewirkt es einen Anstieg des zytosolischen Kalziums, der Kinasen aktiviert, die dann das Bindeglied des Spermienprotein-Homolog 2 phosphorylieren.

Okadainsäure und Calyculin A hemmen beide die Proteinphosphatasen PP1 und PP2A und verhindern so die Dephosphorylierung, wodurch die Bindung des Spermaprotein-Homologs 2 in einem aktiven Zustand gehalten wird. Anisomycin, das stressaktivierte Proteinkinasen (SAPKs) aktiviert, führt ebenfalls zur Phosphorylierung und anschließenden Aktivierung von Binder of sperm protein homolog 2 als Teil der zellulären Stressreaktion. Das synthetische Diacylglycerin-Analogon 1,2-Dioctanoyl-sn-Glycerin aktiviert auf ähnliche Weise die PKC, die dann den Phosphorylierungsstatus des Binders des Spermienprotein-Homologs 2 positiv beeinflusst. BAPTA-AM wirkt durch die Chelatisierung von Kalzium nach der Hydrolyse auf kalziumabhängige Kinasen, die wahrscheinlich die Phosphorylierung des Binders des Spermaprotein-Homologs 2 bewirken. A23187, ein weiterer Kalziumionophor, erhöht den Kalziumspiegel in den Zellen, was wiederum Kinasen aktiviert, die auf das Bindeglied des Spermaprotein-Homolog 2 abzielen. Piceatannol unterbricht die normale Kinaseaktivität, indem es die Syk-Kinase hemmt, was zu einer kompensatorischen Aktivierung alternativer Kinasen führen könnte, die das Bindeglied des Spermienprotein-Homolog 2 phosphorylieren und aktivieren. Schließlich kann Chelerythrinchlorid, das normalerweise als PKC-Inhibitor bekannt ist, die Aktivierung alternativer Kinasen auslösen, die dann zur Aktivierung des Binders des Spermaprotein-Homologs 2 beitragen.