Date published: 2025-9-25

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0610012H03Rik Inhibitoren

Gängige 0610012H03Rik Inhibitors sind unter underem Staurosporine CAS 62996-74-1, Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, LY 294002 CAS 154447-36-6, PD 98059 CAS 167869-21-8 und SP600125 CAS 129-56-6.

Chemische Inhibitoren des Proteins 0610012H03Rik können dessen Aktivität über verschiedene molekulare Mechanismen modulieren, indem sie in erster Linie auf Signalwege und Kinasen abzielen, die als Upstream-Regulatoren oder direkte Modulatoren dieses Proteins fungieren. Staurosporin, ein Breitband-Proteinkinaseinhibitor, kann zahlreiche Kinasen hemmen, die für die Phosphorylierung und anschließende Aktivierung von 0610012H03Rik entscheidend sind. Durch die Hemmung der Kinaseaktivität verhindert Staurosporin die Übertragung von Phosphatgruppen auf 0610012H03Rik, die für seine Aktivierung unerlässlich ist. In ähnlicher Weise können Bisindolylmaleimid und Ro-31-8220, beides spezifische Inhibitoren der Proteinkinase C (PKC), die Phosphorylierung von 0610012H03Rik verhindern, wenn PKC an seinem Aktivierungsprozess beteiligt ist. Go6983, ein weiterer pan-PKC-Inhibitor, erzielt die gleiche Wirkung, indem er mehrere PKC-Isoformen blockiert und damit sicherstellt, dass jede Rolle, die PKC bei der Aktivierung von 0610012H03Rik spielen könnte, gehemmt wird.

Zusätzlich zu diesen auf Kinasen ausgerichteten Inhibitoren sind LY294002 und Wortmannin spezifische Inhibitoren von Phosphoinositid-3-Kinasen (PI3K), deren Aktivität für mehrere intrazelluläre Signalwege entscheidend ist. Durch die Hemmung von PI3K können diese Chemikalien die Bildung von sekundären Botenstoffen verhindern, die für die Aktivierung nachgeschalteter Proteine wie 0610012H03Rik erforderlich sind. PD98059 und U0126, beides Inhibitoren der Mitogen-aktivierten Proteinkinase-Kinase (MEK), können den MAPK/ERK-Signalweg unterdrücken, der häufig an Zellproliferations- und Differenzierungssignalen beteiligt ist. Die Hemmung der MEK durch diese Chemikalien kann die Phosphorylierung und Aktivierung der durch extrazelluläre Signale regulierten Kinase (ERK) blockieren und so möglicherweise die Aktivierung von 0610012H03Rik verhindern. In ähnlicher Weise zielen SP600125 und SB203580 auf die durch Stress aktivierten MAPK-Wege ab, indem sie die c-Jun N-terminale Kinase (JNK) bzw. die p38 MAP-Kinase hemmen. Indem sie diese Wege blockieren, können sie Aktivierungssignale für 0610012H03Rik verhindern, die durch Stressreaktionen vermittelt werden. Schließlich konzentriert sich NF449 auf die Hemmung der Gs-alpha-Untereinheit der G-Proteine, die die Produktion von zyklischem AMP verhindern kann, einem wichtigen sekundären Botenstoff, der bei der Regulierung von 0610012H03Rik eine Rolle spielen kann.

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