Date published: 2025-9-10

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ZNF84 抑制因子

常见的 ZNF84 抑制剂包括但不限于 Chelerythrine CAS 34316-15-9、PD 98059 CAS 167869-21-8、LY 294002 CAS 154447-36-6、U-0126 CAS 109511-58-2 和 SB 203580 CAS 152121-47-6。

ZNF84 的化学抑制剂利用各种机制阻碍该蛋白的功能。Chelerythrine和Bisindolylmaleimide I通过抑制蛋白激酶C (PKC)间接靶向该蛋白,PKC对磷酸化过程至关重要,而磷酸化过程可能会激活ZNF84或调节其DNA结合活性。同样,PD98059 和 U0126 都是 MEK 的抑制剂,MEK 是 MAPK/ERK 通路的上游激酶,而 MAPK/ERK 通路可通过磷酸化调节 ZNF84 的活性。通过抑制 MEK,这些化学物质可以阻止 ERK 的活化,而 ERK 可能是 ZNF84 活性所必需的。LY294002 和 Wortmannin 通过抑制参与 PI3K/Akt 信号通路的激酶 PI3K 发挥作用。抑制 PI3K 会导致下游靶标的磷酸化减少,而磷酸化对 ZNF84 的活化和功能至关重要。

此外,SB203580 和 SP600125 还能分别特异性抑制 p38 MAP 激酶和 JNK,这两种激酶都是 MAPK 信号通路的关键成分。抑制这些激酶会破坏它们各自的通路和底物的磷酸化,而这些底物可能对 ZNF84 的调节和功能至关重要。在表观遗传学方面,Trichostatin A 和 C646 会影响染色质的结构和可及性。Trichostatin A 是一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂,它能改变染色质的结构,从而可能影响 ZNF84 与 DNA 结合的能力。C646 通过抑制组蛋白乙酰转移酶 p300,可以阻止 ZNF84 与染色质相互作用所必需的乙酰化。最后,RG108 和 5-Azacytidine 可改变 DNA 甲基化状态。RG108 可抑制 DNA 甲基转移酶,可能会破坏 ZNF84 与甲基化 DNA 的相互作用,而 5-Azacytidine 则会结合到 DNA 和 RNA 中,影响甲基化模式,并可能影响 ZNF84 的 DNA 结合亲和力。这些化学物质通过其特定的靶向相互作用,可以通过调节必要的翻译后修饰或 ZNF84 运行的染色质环境,导致 ZNF84 的功能抑制。

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