Date published: 2025-9-11

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ZNF708 アクチベーター

一般的なZNF708活性化剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。ビスインドリルマレイミドI (GF 109203X) CAS 133052-90-1、(+)-シス、トランス-アブシジン酸 CAS 21293 -29-8、フォルスコリン CAS 66575-29-9、イオノマイシン遊離酸 CAS 56092-81-0、オカダ酸 CAS 78111-17-8。

ZNF708の化学的活性化剤は、主にキナーゼシグナル伝達カスケードが関与する様々な生化学的経路を通して、その活性を制御することができる。例えば、Bisindolylmaleimide Iは、プロテインキナーゼC(PKC)を選択的に阻害し、その結果、プロテインキナーゼA(PKA)が代償的に活性化される可能性がある。PKAは、リン酸化依存的なメカニズムによってZNF708を活性化しうる特定の基質をリン酸化する能力で知られている。同様に、PDBuはPKCを直接活性化し、このPKCもまたZNF708シグナル伝達経路内の基質をリン酸化し、それによってZNF708の活性化を促進する可能性がある。もう一つの強力な活性化因子であるフォルスコリンは、アデニルシクラーゼを刺激し、サイクリックAMP(cAMP)レベルを上昇させ、その結果PKAを活性化し、これがZNF708の活性化につながる可能性がある。さらに、イオノマイシンは細胞内カルシウムレベルを上昇させ、その後カルシウム/カルモジュリン依存性プロテインキナーゼ(CaMK)を活性化し、ZNF708をリン酸化し活性化する。

さらに、オカダ酸およびカリクリンAは、プロテインホスファターゼ1および2Aを阻害し、ZNF708経路内でのリン酸化を持続させる。アニソマイシンはストレス活性化プロテインキナーゼ(SAPK)を活性化し、これもZNF708のリン酸化につながる。エピガロカテキンガレートは、ホスホジエステラーゼを阻害することによってcAMPレベルを上昇させ、PKAを活性化し、ZNF708を活性化する。ジブチリル-cAMPはcAMPアナログであり、PKAを直接活性化し、ZNF708をリン酸化して活性化する。タプシガルギンはカルシウムのホメオスタシスを破壊し、ZNF708をリン酸化しうるカルシウム依存性キナーゼの活性化をもたらす。スタウロスポリンは低濃度では非選択的にキナーゼを活性化し、ZNF708の活性化につながる可能性がある。最後に、ホスファチジン酸は、ZNF708のリン酸化と機能的活性化につながることが知られているmTORシグナル伝達経路を活性化する。これらの化学物質はそれぞれ、特定のキナーゼやホスファターゼを標的とすることで、ZNF708の活性化を促進するリン酸化状態を促進し、細胞内シグナル伝達経路の相互関連性とタンパク質機能の複雑な制御を示している。

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