ZNF684阻害剤

一般的なZNF684阻害剤としては、Triptolide CAS 38748-32-2、PD 98059 CAS 167869-21-8、LY 294002 CAS 154447-36-6、Rapamycin CAS 53123-88-9、Thalidomide CAS 50-35-1などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

ZNF684阻害剤は、複数の細胞シグナル伝達経路やプロセスへの干渉を通して、間接的にZNF684の機能的活性を低下させる化学物質の集合体である。これらの阻害剤はZNF684に直接作用するのではなく、その機能に影響を与える経路に影響を与える。例えば、トリプトライドとクルクミンは、ZNF684が遺伝子転写において果たす制御的役割にとって極めて重要なNF-κB経路を標的とすることによってZNF684を弱体化させ、ZNF684活性の低下につながる可能性がある。さらに、PD98059とSP600125は、それぞれMAPKシグナル伝達カスケードの構成要素であるMEKとJNKの阻害剤として作用し、ZNF684と協調して働く転写因子やシグナル伝達分子の活性を変化させることにより、ZNF684が影響を及ぼす転写プログラムを減弱させる可能性がある。

ZNF684が制御する可能性のある転写および翻訳プロセスに影響を及ぼすことが知られているPI3K/AktおよびmTORシグナル伝達経路は、それぞれLY 294002およびラパマイシンによって阻害され、したがってZNF684の制御能の抑制に寄与する。ボルテゾミブやMG-132のようなプロテアソーム阻害剤は、プロテオスタシスの破壊につながり、そのネットワーク内の制御タンパク質の分解に影響を与えることによって、間接的にZNF684の機能に影響を与える可能性がある。さらに、イブルチニブはブルトン型チロシンキナーゼを標的とすることで、B細胞受容体シグナル伝達を変化させ、ZNF684が関与している可能性のある遺伝子制御に下流の影響を及ぼす可能性がある。最後に、p38 MAPKとNUAK1をそれぞれ標的とするSB 203580とWZ4003は、細胞のストレス応答と代謝経路を変化させ、遺伝子発現パターンに対するZNF684の制御的影響を減少させる可能性がある。