タンパク質ZNF545の化学的阻害剤は、その機能的活性を阻害するために様々なメカニズムを利用している。よく知られたプロテインキナーゼC阻害剤であるスタウロスポリンは、転写因子のリン酸化に不可欠なシグナル伝達経路を破壊する。これらの転写因子はZNF545の活性を制御することができるので、スタウロスポリンの作用はZNF545活性の低下につながる。同様に、ホスホイノシチド3キナーゼ(PI3K)阻害剤であるLY294002とワートマンは、Aktのリン酸化と活性を低下させる。このAkt活性の低下により、ZNF545と相互作用する転写因子の活性が低下し、ZNF545の機能が阻害される可能性がある。mTOR阻害剤であるラパマイシンは、PI3K/Akt/mTOR経路の下流エフェクターの活性を抑制し、細胞増殖条件を変化させ、間接的にZNF545の活性に影響を与える。
さらなる阻害効果は、それぞれp38 MAPキナーゼとJNK経路の阻害剤であるSB203580とSP600125で見られる。これらのキナーゼはどちらもストレス応答経路に関与しており、ZNF545を制御する転写因子の活性を調節することができる。これらのキナーゼを阻害すると、転写因子のリン酸化状態が変化し、ひいては遺伝子発現におけるZNF545の役割に影響を及ぼす。MEK阻害剤であるPD98059とU0126は、ZNF545を制御すると思われる転写因子を含む多くの基質をリン酸化するERKの活性化を阻害する。Srcファミリーキナーゼ阻害剤であるPP2とEGFRチロシンキナーゼの不可逆的阻害剤であるPD168393もまた、転写因子活性の低下に寄与し、ひいてはZNF545の機能的活性を阻害しうる。ROCK阻害剤であるY-27632は、細胞内の転写制御に重要なアクチン細胞骨格の構成を変化させ、間接的にZNF545の活性に影響を与える可能性がある。最後に、IKK-16は、NF-κBシグナル伝達経路のIKKを阻害することにより、遺伝子発現を調節する転写因子であるNF-κBの活性化を防ぎ、その後ZNF545の活性を阻害することができる。
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製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
スタウロスポリンは強力なプロテインキナーゼC(PKC)阻害剤である。 PKCは、転写因子のリン酸化につながる可能性があるさまざまなシグナル伝達経路に関与している。 PKCを阻害することで、ZNF545と相互作用したり、それを調節したりする可能性がある転写因子のリン酸化と活性化をスタウロスポリンが阻害し、結果としてZNF545の機能が阻害される可能性がある。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はホスホイノシチド3-キナーゼ(PI3K)阻害剤である。PI3Kを阻害することにより、LY294002はAktのリン酸化と活性を低下させることができる。Aktは転写因子を含む様々なタンパク質のリン酸化と調節を行うため、この経路の阻害は転写因子活性の低下につながり、その結果、転写調節におけるZNF545の機能を阻害する可能性がある。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンはmTOR阻害剤である。mTORは、タンパク質合成と細胞増殖の制御に関与するPI3K/Akt/mTOR経路の一部である。mTORを阻害することで、ラパマイシンは、その活性を支える細胞増殖条件を変化させることによって間接的にZNF545の機能活性を阻害する可能性がある下流エフェクターの活性を抑制することができる。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPキナーゼ阻害剤である。このキナーゼはストレス応答経路に関与しており、さまざまな転写因子の活性に影響を与える可能性がある。p38 MAPKの阻害は、転写因子のリン酸化状態と活性の変化につながり、遺伝子発現におけるZNF545の役割を潜在的に阻害する可能性がある。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059はMEKの阻害剤であり、MEKはERK経路の上流にある。ERKは転写因子を含む広範囲の基質をリン酸化することが知られている。MEKを阻害することにより、PD98059はERKの活性化とそれに続く転写因子のリン酸化を阻害し、ZNF545の機能活性を阻害する可能性がある。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126は、PD98059と同様に機能する別のMEK阻害剤である。ERKの活性化と、その下流の転写因子のリン酸化を阻害する。これにより、U0126は、ZNF545と相互作用する可能性のある転写因子のリン酸化と活性化の状態に影響を与えることで、間接的にZNF545の機能活性を阻害することができる。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125はJNK経路の阻害剤であり、これは細胞ストレス反応に関与し、転写因子の活性を修飾することができる。JNKを阻害することで、SP600125はZNF545の転写活性の制御に関与する可能性がある転写因子のリン酸化を防ぐことができる。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
WortmanninはLY294002と同様にPI3K阻害剤です。PI3Kを阻害することで、WortmanninはAktの活性を低下させ、下流の転写因子の活性を低下させる可能性があり、ZNF545の機能活性を阻害する可能性があります。 | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2はSrcファミリーキナーゼ阻害剤である。Srcキナーゼは、転写因子を調節するものを含む、さまざまなシグナル伝達経路に影響を与える可能性がある。Srcキナーゼを阻害することで、PP2は転写因子のリン酸化と活性を低下させ、ZNF545の機能活性を阻害する可能性がある。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632はROCK阻害剤である。ROCKは、転写調節を含む様々な細胞プロセスに重要なアクチン細胞骨格の組織化に影響を与える可能性がある。Y-27632はROCKを阻害することで細胞力学を変え、ZNF545が作用する細胞コンテクストに影響を与えることでZNF545の機能活性を間接的に阻害する可能性がある。 |