ZNF140 억제제

일반적인 ZNF140 억제제에는 팔보시클립 CAS 571190-30-2, 트리코스타틴 A CAS 58880-19-6, MG-132 [Z-Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, 5-아자시티딘 CAS 320-67-2, 클로로퀸 CAS 54-05-7 등이 포함되지만 이에 한정되지 않습니다.

ZNF140의 화학적 억제제는 다양한 세포 메커니즘을 통해 그 기능을 방해하는 다양한 화합물을 포함합니다. 팔보시클립은 세포 주기의 주요 조절자인 사이클린 의존성 키나아제 4와 6의 활성을 저해할 수 있으며, 그 결과 ZNF140의 인산화 및 후속 활성이 감소할 수 있습니다. 이러한 작용으로 인해 ZNF140은 전사인자로서의 기능을 제대로 수행할 수 없게 됩니다. 마찬가지로 알스터펄론은 사이클린 의존성 키나아제를 표적으로 하지만, 그 효과는 더 광범위하지만 여전히 ZNF140의 완전한 활동에 필요한 인산화 상태를 감소시킵니다. 겔다나마이신은 많은 단백질의 올바른 접힘과 안정화에 관여하는 샤프론인 열충격 단백질 90(Hsp90)에 결합합니다. 이렇게 함으로써 겔다나마이신은 ZNF140의 적절한 접힘과 안정성을 방해하여 기능을 저해할 수 있습니다. 프로테아좀 억제제인 MG-132는 유비퀴틴화 단백질의 수준을 증가시켜 ZNF140을 비기능적 복합체에서 격리시켜 세포 내 활성을 효과적으로 감소시킬 수 있습니다.

트리코스타틴 A와 A-485는 각각 염색질 구조를 수정하는 효소인 히스톤 탈아세틸화 효소와 p300/CBP 히스톤 아세틸 트랜스퍼라제를 억제합니다. 이러한 변형은 ZNF140이 DNA에 접근하고 결합하는 능력을 감소시켜 전사 조절 기능을 억제할 수 있습니다. DNA 인터칼레이터인 미톡산트론은 또한 DNA의 구조를 변화시켜 ZNF140이 표적 유전자에 결합하는 것을 방해하여 전사 활성을 감소시킬 수 있습니다. 5-아자시티딘은 DNA와 RNA에 결합하여 유전자 프로모터의 탈메틸화를 유발할 수 있습니다. 이러한 작용은 ZNF140의 DNA 결합 부위에 영향을 미쳐 유전자 발현을 조절하는 능력을 감소시킬 수 있습니다. 클로로퀸은 엔도솜과 리소좀의 pH를 방해하여 ZNF140의 활동에 필수적인 번역 후 변형에 간접적으로 영향을 미칠 수 있습니다. ICG-001은 Wnt/β-카테닌 신호 전달 경로를 억제함으로써 이 경로가 ZNF140의 조절 기능과 상호 작용할 수 있다는 점을 고려할 때 ZNF140의 전사 조절 활동에 영향을 미칠 수 있습니다. 안드로겐 수용체 길항제인 비칼루타마이드는 핵 수용체 공동 조절 인자와의 상호작용을 변화시켜 잠재적으로 ZNF140의 기능적 활동을 방해할 수 있습니다. 마지막으로, 전사인자를 억제하는 것으로 알려진 트립토라이드는 유전자 발현에서 ZNF140이 수행하는 조절 역할을 손상시킬 수 있습니다.