Inhibiteurs ZIP1

Les inhibiteurs courants de ZIP1 comprennent, entre autres, le TPEN CAS 16858-02-9, le zinc CAS 7440-66-6, la dithizone CAS 60-10-6, le clioquinol CAS 130-26-7 et la quercétine CAS 117-39-5.

Les inhibiteurs de ZIP1 englobent des composés qui interagissent avec la voie de l'homéostasie du zinc, ce qui peut inclure des agents chélateurs qui séquestrent le zinc, affectant ainsi sa disponibilité pour le transport par ZIP1. Ces produits chimiques ne se lient pas directement à la protéine ZIP1, mais modulent son activité en modifiant la concentration de son substrat, les ions zinc. Les chélateurs tels que le TPEN, la dithizone et l'EDTA sont capables de lier les ions zinc libres, ce qui peut conduire à un état cellulaire dans lequel le ZIP1 est moins actif en raison d'un besoin réduit d'importation de zinc en réponse à une suffisance ou à une déplétion en zinc induite par la chélation. D'autres composés, tels que le clioquinol et le disulfiram, interagissent avec les ions métalliques et pourraient influencer indirectement les voies de régulation des métaux qui contrôlent l'expression et l'activité de ZIP1.

En outre, le rôle des composés qui influencent les facteurs de transcription impliqués dans l'homéostasie du zinc, comme l'échinomycine, inhibiteur de MTF-1, indique la complexité du ciblage de l'activité du ZIP1. En modifiant les mécanismes de régulation de l'homéostasie des ions métalliques, ces composés peuvent avoir un impact sur la fonction du transporteur. Les sels de zinc, tels que le gluconate de zinc, en augmentant le zinc disponible, pourraient exercer une inhibition en retour sur le ZIP1, tandis que des composés tels que le chlorure de cadmium agissent en entrant en compétition avec le zinc, influençant ainsi indirectement l'absorption de zinc médiée par le ZIP1. Collectivement, l'impact de ces composés sur la fonction du ZIP1 est médié par leur capacité à modifier le milieu intracellulaire et extracellulaire du zinc, dont dépend l'activité du ZIP1.