ジネジンの化学的阻害剤は、ジネジンのリン酸化と活性化に関与する様々なキナーゼを標的とすることができ、それによって細胞内シグナル伝達経路におけるジネジンの活性を低下させる。Staurosporineは、ジネジンのリン酸化に関与するキナーゼを網羅する広範なキナーゼ阻害で知られている。これらのキナーゼを阻害することにより、スタウロスポリンはジネジンの適切な機能に必要なリン酸化カスケードを破壊する。同様に、プロテインキナーゼC(PKC)の阻害剤であるBisindolylmaleimide IとGF109203Xは、PKCによるジネジンのリン酸化を阻害し、ジネジンの活性を低下させる。H-89は、プロテインキナーゼA(PKA)阻害剤として、ジネジンの活性化に寄与するであろうPKAを介したリン酸化を阻害することができる。したがって、H-89による阻害はジネジン活性の低下をもたらす。
さらに、PI3K阻害剤であるLY294002とWortmanninは、ジネディンの調節に関与している可能性のあるPI3K経路を阻害することにより、ジネディンの機能低下を引き起こす可能性がある。MEK阻害剤であるPD98059とU0126は、ジネディンのリン酸化に関与すると考えられるキナーゼであるERKの活性化を阻害することにより、ジネディンの活性を低下させることができる。SB203580はp38 MAPキナーゼを阻害し、SP600125はJNKを阻害することで、ジネジンの活性化に必要な潜在的なリン酸化経路を除去する。Y-27632はRho関連キナーゼ(ROCK)経路を阻害し、ジネジンの機能制御に関与している可能性がある。最後に、Gö6976は古典的なPKCを選択的に標的としており、Gö6976による阻害はジネジンの活性低下をもたらすであろう。これらの化学物質はそれぞれ、ジネジンの適切な機能に不可欠な特定のキナーゼ活性を阻害し、ジネジンの阻害をもたらす。
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製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
スタウロスポリンは広範なプロテインキナーゼを阻害するが、その中にはジネジンをリン酸化するキナーゼも含まれている可能性があり、機能阻害につながる。 | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
ビシンドリルマレイミドIはプロテインキナーゼC(PKC)の特異的阻害剤であり、もしPKCがジネジンをリン酸化するならば、この阻害はジネジンの活性を低下させるだろう。 | ||||||
H-89 dihydrochloride | 130964-39-5 | sc-3537 sc-3537A | 1 mg 10 mg | $92.00 $182.00 | 71 | |
H-89はプロテインキナーゼA(PKA)を選択的に阻害する。もしPKAがリン酸化によってジネジンの活性化に関与しているとすれば、H-89はこの活性化を阻害し、ジネジンの機能を低下させることになる。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3Kの阻害剤であり、PI3Kを阻害することによって、ジネジンの活性化を含むと思われる下流のシグナル伝達を減少させ、ジネジンの機能を阻害することができる。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059はERKの上流にあるMEKを阻害し、ERKがジネジンをリン酸化するならば、PD98059による阻害はジネジン活性の低下をもたらすであろう。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126はもう一つのMEK阻害剤であり、PD98059と同じメカニズムで、ジネジンのERKリン酸化阻害を介してジネジンの機能を阻害すると考えられる。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
WortmanninはLY294002のようなPI3K阻害剤であり、ジネジンの活性化に関与すると思われるPI3K経路を阻害することにより、ジネジンの活性を阻害すると考えられる。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPキナーゼを特異的に阻害し、もしp38がジネディンの活性化に必要であれば、SB203580はジネディンを機能的に阻害することになる。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125はJNKを阻害し、もしJNKがジネジンのリン酸化とその後の活性化に関与しているならば、この阻害剤はジネジンの機能を低下させるであろう。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632はROCKキナーゼを阻害し、もしROCKがジネジンの制御に関与しているのであれば、Y-27632による阻害はジネジンの活性低下につながるだろう。 |