ZFP14 抑制因子

常见的 ZFP14 抑制剂包括但不限于 Palbociclib CAS 571190-30-2、MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6、LY 294002 CAS 154447-36-6、U-0126 CAS 109511-58-2 和 SB 203580 CAS 152121-47-6。

ZFP14的化学抑制剂可通过各种生化途径导致其功能活性降低。CDK4/6的选择性抑制剂帕博西尼（Palbociclib）通过减少视网膜母细胞瘤蛋白的磷酸化，在细胞周期的G1期停止方面起着至关重要的作用，这可能会阻止ZFP14发挥其与细胞周期相关的作用。同样，蛋白酶体抑制剂 MG132 也会导致泛素化蛋白质的积累，由于底物池的竞争或反馈抑制增加，可能会干扰 ZFP14 与靶标结合的能力。LY294002 和 Wortmannin 都是 PI3K 抑制剂，可阻断已知会影响转录的途径；因此，它们会降低 ZFP14 对其靶基因的活性。

此外，作为 MEK1/2 的特异性抑制剂，U0126 和 PD98059 还能阻止 ERK 的活化--ERK 可能参与了 ZFP14 活化或与其辅助因子相互作用所需的磷酸化事件。抑制这一途径表明 ZFP14 的活性会随之降低。SB203580 和 SP600125 以 MAPK 通路为靶点，其中 SB203580 可抑制 p38 MAPK，SP600125 可抑制 JNK。众所周知，p38 MAPK 和 JNK 都会影响各种转录因子的活性，抑制它们会导致 ZFP14 的功能活性降低。ROCK抑制剂Y-27632会破坏细胞骨架动力学，而细胞骨架动力学可能是ZFP14有效访问或修改染色质结构所必需的。雷帕霉素是一种 mTOR 抑制剂，可破坏蛋白质合成和对 ZFP14 活性至关重要的其他过程。如果 ZFP14 的功能需要 AKT 信号传导，那么抑制 AKT 的曲昔利宾同样会导致 ZFP14 的活性降低。最后，达沙替尼作为一种广谱酪氨酸激酶抑制剂，可能会阻断对 ZFP14 的功能活性至关重要的特定酪氨酸激酶通路。