Date published: 2025-9-11

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ZDHHC14激活剂

常见的ZDHHC14激活剂包括但不限于锌CAS 7440-66-6、2-溴十六烷酸CAS 18263-25-7、青霉烯素 (合成)CAS 17397-89-6、伏马菌素B1 CAS 116355-83-0和Tunicamycin CAS 11089-65-9。

ZDHHC14 的化学激活剂提供了一系列不同的机制,它们通过这些机制激活蛋白质的棕榈酰基转移酶功能。棕榈酰辅酶 A 是 ZDHHC14 的直接底物,使其能够催化棕榈酸基团向蛋白质底物的转移,这是蛋白质棕榈酰化的关键步骤。同样,油酸也可作为底物,促进酶的棕榈酰化活性。吡啶硫酮锌可提高 ZDHHC14 的活性,因为锌是该酶功能的重要辅助因子,可确保 ZDHHC14 获得必要的成分,从而有效促进其酶活性。2-Bromopalmitate 可通过竞争性结合激活 ZDHHC14,从而提高该酶与其天然底物相互作用的能力,进而激发其棕榈酰化活性。

此外,某些化学物质会影响 ZDHHC14 活性所需的底物或辅助因子的可用性,从而激活 ZDHHC14。Cerulenin 通过抑制脂肪酸合成酶,增加 ZDHHC14 的底物供应,从而导致用于棕榈酰化的游离脂肪酸积累。伏马菌素 B1 通过抑制神经酰胺合成酶,改变了鞘脂代谢,从而增加了游离脂肪酸池,再次促进了 ZDHHC14 的活性。妥尼霉素通过阻止 N-连接的糖基化来激活 ZDHHC14,这可能会无意中增加可用于 ZDHHC14 介导的棕榈酰化的蛋白质池。姜黄素能结合并抑制乙酰-CoA 羧化酶,从而增加辅酶 A 的可用性,辅酶 A 是 ZDHHC14 酶促反应所必需的辅助因子。烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(NAD+)是 ADP 核糖基化反应的底物,可修饰 ZDHHC14,增强其活性。氯化锂通过抑制 GSK-3β间接激活 ZDHHC14,这可能会导致 ZDHHC14 底物的稳定性和活性增强。吡咯烷二硫代氨基甲酸酯(PDTC)可通过螯合锌离子激活 ZDHHC14,而锌离子是 ZDHHC14 催化活性所必需的,这可能会提高酶的效率。最后,Sphingosine 可以通过改变脂质微环境来激活 ZDHHC14,这可能会促进 ZDHHC14 与其蛋白质目标之间的相互作用,从而促进棕榈酰化事件的发生。每种化学物质都通过其不同的作用,确保 ZDHHC14 的棕榈酰基转移酶活性得到上调,而棕榈酰基转移酶对蛋白质的翻译后修饰至关重要。

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