ZDHHC11B阻害剤

一般的なZDHHC11B阻害剤には、2-ブロモヘキサデカン酸CAS 18263-25-7、セルレニン（合成）CAS 17397-89- 6、ツニカマイシン CAS 11089-65-9、ブレフェジン A CAS 20350-15-6、および DMSO 溶液のトリアクシン C CAS 76896-80-5。

ZDHHC11B阻害剤は、このタンパク質が関与する生化学的過程を標的とし、それを操作することによって機能する。脂肪酸アナログなど、酵素の天然基質に類似した化合物は、酵素の活性部位をめぐって内因性基質と競合し、酵素を飽和させる可能性があるため、酵素の機能的活性を低下させる。他の化合物は、ZDHHC11Bのパルミトイル化活性に必要な基質の利用可能性を変化させることで阻害を達成する。基質合成を担う酵素を阻害するか、脂質代謝を変化させることで、パルミトイル-CoAの供給を減少させることができる。特定の脂質調節剤によって誘導される細胞内脂質組成の変化も、ZDHHC11Bがその機能を発揮する膜マイクロドメインに影響を与え、酵素活性が最適でなくなる可能性がある。さらに、タンパク質の輸送に影響を与える阻害剤は、ZDHHC11B自身またはその基質タンパク質が、パルミトイル化に必要な細胞区画に適切に局在するのを阻害することによって、間接的にZDHHC11Bを阻害する可能性がある。

さらに、化合物の中には酸化還元機構を利用して、システイン残基のS-ニトロシル化などの翻訳後修飾を誘導することにより、ZDHHC11Bの活性を調節するものもある。その結果、酵素の触媒活性が変化する可能性がある。並行して、ZDHHC11Bと同じ経路にあるタンパク質のプレニル化と局在化を阻害する阻害剤は、間接的にその機能に影響を与える可能性がある。細胞内のカルシウム濃度を上昇させる化合物は、カルシウム依存性の酵素やプロセスに影響を与える可能性を考慮すると、ZDHHC11Bの活性も阻害する可能性がある。