Os inibidores químicos da ZBTB44 podem exercer os seus efeitos através de vários mecanismos, afectando o papel da proteína nas funções celulares. O palbociclib e o seu nome alternativo PD0332991, ambos inibidores da CDK4/6, podem inibir o ZBTB44 ao impedir a fosforilação da proteína do retinoblastoma. Isto interrompe a progressão do ciclo celular da fase G1 para a fase S, que é um ponto crucial no qual o ZBTB44 pode exercer a sua influência na proliferação celular. Do mesmo modo, o MLN4924 visa um aspeto diferente da regulação do ciclo celular, inibindo a enzima activadora NEDD8, que é essencial para o processo de neddilação. Isto perturba a função das Cullin-RING E3 ubiquitina ligases, enzimas que são responsáveis pela ubiquitinação e degradação de proteínas que regulam o crescimento celular e a progressão do ciclo, afectando assim as vias em que o ZBTB44 pode estar ativo.
Outra camada de regulação é fornecida pela modificação da paisagem epigenética, que é onde a Trichostatin A, A-366 e C646 entram em jogo. A tricostatina A, um inibidor da histona desacetilase, pode alterar a estrutura da cromatina e, assim, suprimir os padrões de expressão genética cruciais para o papel do ZBTB44 na proliferação e sobrevivência celular. De forma semelhante, o A-366 inibe a atividade da histona metiltransferase G9a/GLP, afectando assim a metilação das histonas e alterando os padrões de expressão genética. O C646, ao inibir seletivamente a histona acetiltransferase p300/CPB, bloqueia a acetilação das histonas, influenciando ainda mais a transcrição dos genes regulados pelo ZBTB44. O JQ1 visa o reconhecimento de lisinas acetiladas pelas proteínas BET bromodomínio, deslocando-as da cromatina e afectando a expressão de genes envolvidos no ciclo celular e na reparação do ADN, que são processos em que o ZBTB44 poderia estar implicado. O YK-4-279 inibe o ETV1, que faz parte da família de factores de transcrição ETS, afectando assim indiretamente os programas de expressão génica regulados pelo ZBTB44, em particular os ligados ao ciclo celular e à apoptose. Por último, o ABT-737, ao inibir as proteínas da família Bcl-2, promove a apoptose, opondo-se aos sinais de sobrevivência que podem ser regulados pelo ZBTB44.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
O palbociclib é um inibidor da CDK4/6 que pode inibir o ZBTB44 ao impedir a fosforilação da proteína do retinoblastoma (Rb), que é necessária para a progressão do ciclo celular da fase G1 para a fase S. A inibição da atividade da CDK4/6 pode reduzir a proliferação celular que o ZBTB44 pode estar a promover nas células onde está sobre-expresso. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
O MLN4924 inibe a enzima activadora NEDD8, necessária para a neddilação, que pode inibir o ZBTB44, prejudicando a ativação dependente da neddilação das Cullin-RING E3 ubiquitina ligases (CRLs). As CRLs são responsáveis pela ubiquitinação e subsequente degradação de várias proteínas que regulam o ciclo celular e o crescimento, envolvendo potencialmente as vias reguladas pelo ZBTB44. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
O bortezomib é um inibidor do proteassoma que pode inibir o ZBTB44 indiretamente, impedindo a degradação do IκB, um inibidor do NF-κB. A acumulação de IκB leva à redução da atividade do NF-κB. Uma vez que o NF-κB pode regular a expressão de genes envolvidos na sobrevivência e proliferação celular, a inibição desta via pode reduzir as funções reguladas pelo ZBTB44. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
A tricostatina A é um inibidor da histona desacetilase que pode inibir o ZBTB44 através da modificação da estrutura da cromatina, afectando assim a transcrição dos genes que o ZBTB44 pode regular. Isto pode levar à supressão de padrões de expressão de genes que são essenciais para o papel do ZBTB44 na proliferação e sobrevivência celular. | ||||||
A-366 | 1527503-11-2 | sc-507495 | 10 mg | $195.00 | ||
O A-366 é um inibidor seletivo da histona metiltransferase G9a/GLP que pode inibir o ZBTB44 alterando a metilação das histonas, afectando assim a transcrição dos genes que o ZBTB44 pode regular. Isto pode levar à alteração dos padrões de expressão dos genes que são essenciais para o papel do ZBTB44 na proliferação e diferenciação celular. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
O JQ1 é um inibidor do bromodomínio BET que pode inibir o ZBTB44 deslocando as proteínas do bromodomínio BET da cromatina, afectando assim a expressão de genes envolvidos na progressão do ciclo celular, na apoptose e na reparação do ADN. Uma vez que o ZBTB44 tem sido implicado na regulação da transcrição de genes, o JQ1 pode inibir indiretamente as funções reguladoras do ZBTB44. | ||||||
C646 | 328968-36-1 | sc-364452 sc-364452A | 10 mg 50 mg | $260.00 $925.00 | 5 | |
O C646 é um inibidor seletivo da histona acetiltransferase p300/CPB que pode inibir o ZBTB44 bloqueando a acetilação das proteínas histónicas, afectando assim a transcrição dos genes que o ZBTB44 pode regular. Isto pode levar a alterações nos padrões de expressão genética cruciais para o papel do ZBTB44 na regulação do ciclo celular e no crescimento celular. | ||||||
ABT 737 | 852808-04-9 | sc-207242 | 2.5 mg | $200.00 | 54 | |
O ABT-737 é um inibidor da proteína da família Bcl-2 que pode inibir indiretamente o ZBTB44 ao promover a apoptose. Uma vez que o ZBTB44 pode influenciar programas de expressão de genes que promovem a sobrevivência celular, a apoptose induzida pelo ABT-737 pode opor-se a estes sinais de sobrevivência, inibindo assim os efeitos pró-sobrevivência que podem ser regulados pelo ZBTB44. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
O PD98059 é um inibidor da MEK que pode inibir o ZBTB44 bloqueando a via MAPK/ERK, que está envolvida no controlo do ciclo celular e na diferenciação. Como o ZBTB44 pode regular genes dentro desta via, a inibição da MEK impede a sinalização a jusante da via, o que pode suprimir os programas transcricionais em que o ZBTB44 está envolvido, levando à inibição da proliferação e sobrevivência celular. |