YEATS2 Activateurs

Les activateurs YEATS2 courants comprennent, sans s'y limiter, la Forskoline CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, le Gallate de (-)-Epigallocatéchine CAS 989-51-5, le D-erythro-Sphingosine-1-phosphate CAS 26993-30-6 et le LY 294002 CAS 154447-36-6.

Les activateurs de YEATS2 sont un groupe d'entités chimiques qui amplifient indirectement l'activité de YEATS2 par le biais de voies de signalisation à multiples facettes. La forskoline et l'IBMX induisent une augmentation de l'AMPc intracellulaire, activant ainsi la protéine kinase A, connue pour phosphoryler les protéines associées, ce qui aboutit à l'amélioration de l'activité fonctionnelle de YEATS2. Le gallate d'épigallocatéchine, en inhibant diverses protéines kinases, affecte la dynamique de phosphorylation au sein des réseaux de régulation de YEATS2, ce qui pourrait accroître son activité. La sphingosine-1-phosphate, par son interaction avec les récepteurs couplés aux protéines G, déclenche la voie PI3K/Akt, ce qui entraîne la phosphorylation des protéines qui peuvent interagir avec YEATS2, facilitant ainsi son activation. Le LY294002, bien qu'étant un inhibiteur de la PI3K, peut provoquer des réponses cellulaires compensatoires qui peuvent conduire par inadvertance à l'activation fonctionnelle de YEATS2 par d'autres voies de signalisation.

L'activité de YEATS2 est également influencée par des agents qui modulent les principales kinases de signalisation et les niveaux de calcium dans la cellule. Le PMA, en tant qu'activateur de la protéine kinase C, et l'A23187, en tant qu'ionophore calcique, entraînent tous deux la phosphorylation de protéines susceptibles de renforcer l'activité de YEATS2. Inversement, U0126 et SB203580, qui inhibent sélectivement MEK1/2 et p38 MAP kinase respectivement, atténuent certaines voies de signalisation et, ce faisant, activent potentiellement des mécanismes alternatifs qui régulent à la hausse l'activité de YEATS2. La génistéine, par son effet inhibiteur de la tyrosine kinase, réduit la phosphorylation des protéines qui peuvent agir comme régulateurs négatifs de YEATS2, facilitant ainsi une augmentation de l'activité de YEATS2. De même, l'inhibition de la MEK par le PD98059 modifie l'équilibre de la signalisation intracellulaire, ce qui peut entraîner une augmentation indirecte de l'activité de YEATS2 par la modification des interactions protéine-protéine au sein de son réseau de régulation.