YAP Inibitori
I comuni inibitori di YAP includono, ma non solo, Verteporfin CAS 129497-78-5, Combrestatin A4 CAS 117048-59-6, PF-3644022 CAS 1276121-88-0, GSK-3 Inhibitor IX CAS 667463-62-9 e WZ4003.
La classe degli inibitori di YAP comprende una serie di piccole molecole progettate per modulare l'attività di YAP, un co-attivatore trascrizionale chiave coinvolto nella crescita e nella rigenerazione dei tessuti. Questi inibitori possono essere ampiamente classificati in quelli che interrompono direttamente l'interazione YAP-TEAD e in quelli che agiscono indirettamente, indirizzando le vie di segnalazione a monte. Gli inibitori diretti, come Combrestatin A4, CA1, SJFα e WZ4003, colpiscono specificamente l'interazione tra YAP e TEAD, impedendo la formazione del complesso YAP-TEAD. Questa interruzione ostacola l'attività trascrizionale di YAP, impedendo la sua capacità di regolare l'espressione genica associata alla proliferazione e alla sopravvivenza cellulare. Questi inibitori rappresentano un approccio mirato alla modulazione di YAP, interferendo direttamente con le sue interazioni essenziali all'interno della via di segnalazione di Hippo.
Gli inibitori indiretti come Verteporfin, XMU-MP-1, PF-3644022, inibitore di GSK-3 (BIO), NU6140, Kenpaullone e XMU-MP-2 agiscono attraverso meccanismi diversi, concentrandosi principalmente sulla regolazione delle vie di segnalazione a monte. Ad esempio, la verteporfina interrompe la via di Hippo, mentre gli inibitori della GSK-3 stabilizzano la β-catenina, influenzando YAP attraverso la via Wnt/β-catenina. XMU-MP-1 e XMU-MP-2 attivano Lats1/2, promuovendo la fosforilazione e la degradazione di YAP. Questi inibitori indiretti offrono una prospettiva più ampia sulla modulazione di YAP, influenzando la sua attività attraverso diverse vie cellulari. Nel complesso, la classe chimica degli inibitori di YAP fornisce uno strumento versatile per i ricercatori che mirano a decifrare gli intricati meccanismi di regolazione dei processi cellulari mediati da YAP. Le strategie di modulazione diretta e indiretta offrono ai ricercatori approcci sfumati per studiare il ruolo di YAP nella crescita e nella rigenerazione dei tessuti.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Verteporfin | 129497-78-5 | sc-475698 sc-475698A | 10 mg 100 mg | $347.00 $2710.00 | 5 | |
La verteporfina è una piccola molecola inibitrice che agisce indirettamente su YAP interrompendo la via di segnalazione di Hippo. Inibisce l'interazione tra YAP e TEAD, impedendo la traslocazione nucleare e l'attività trascrizionale di YAP. Questa interruzione ostacola l'espressione genica mediata da YAP e coinvolta nella proliferazione e nella sopravvivenza delle cellule, rendendo Verteporfin un potenziale inibitore indiretto di YAP. | ||||||
Combrestatin A4 | 117048-59-6 | sc-204697 sc-204697A | 1 mg 5 mg | $45.00 $79.00 | ||
CA4 è un inibitore dell'interazione YAP-TEAD che interrompe la formazione del complesso YAP-TEAD, ostacolando l'attività trascrizionale di YAP. Attraverso l'interferenza con le interazioni YAP-TEAD, CA4 modula le vie di segnalazione a valle, potenzialmente inibendo i processi cellulari mediati da YAP, coinvolti nella crescita e nella rigenerazione dei tessuti. Questo composto evidenzia una strategia per colpire YAP indirettamente, interrompendo le sue interazioni critiche all'interno della via di segnalazione di Hippo. | ||||||
PF-3644022 | 1276121-88-0 | sc-478487 sc-478487A | 5 mg 25 mg | $367.00 $2856.00 | ||
PF-3644022 è un inibitore selettivo della via Hippo, che agisce a monte di YAP. Attiva Lats1/2, portando alla fosforilazione di YAP e alla successiva degradazione. Promuovendo la fosforilazione inibitoria di YAP, PF-3644022 inibisce indirettamente la traslocazione nucleare e l'attività trascrizionale di YAP. Questo composto fornisce un mezzo per modulare YAP indirettamente, regolando i componenti a monte della via di segnalazione di Hippo. | ||||||
GSK-3 Inhibitor IX | 667463-62-9 | sc-202634 sc-202634A sc-202634B | 1 mg 10 mg 50 mg | $57.00 $184.00 $867.00 | 10 | |
L'inibitore di GSK-3 (BIO) è una piccola molecola che modula indirettamente l'attività di YAP, puntando sulla via Wnt/β-catenina. Inibendo GSK-3, BIO stabilizza la β-catenina, che interagisce con YAP, portando al suo sequestro citoplasmatico e alla sua degradazione. Questa modulazione indiretta interrompe la traslocazione nucleare e l'attività trascrizionale di YAP, fornendo una strategia per regolare YAP attraverso l'asse di segnalazione Wnt/β-catenina. | ||||||
WZ4003 | 1214265-58-3 | sc-473979 | 5 mg | $300.00 | ||
WZ4003 è un inibitore dell'interazione YAP-TEAD che interrompe la formazione del complesso YAP-TEAD, impedendo l'attività trascrizionale di YAP. Mirando all'interfaccia di interazione tra YAP e TEAD, WZ4003 interferisce con gli eventi di segnalazione a valle regolati da YAP, offrendo una potenziale via per inibire i processi cellulari mediati da YAP legati alla crescita e alla rigenerazione dei tessuti. | ||||||
NU 6140 | 444723-13-1 | sc-202531 | 5 mg | $147.00 | 1 | |
NU6140 è un inibitore CDK che modula indirettamente l'attività di YAP regolando il ciclo cellulare. Inibendo le CDK, NU6140 arresta la progressione del ciclo cellulare e influenza la traslocazione nucleare e l'attività trascrizionale di YAP. Questa modulazione indiretta fornisce un mezzo per influenzare YAP attraverso la regolazione del ciclo cellulare, offrendo approfondimenti sul crosstalk tra YAP e la progressione del ciclo cellulare e le sue implicazioni per i processi cellulari legati alla crescita e alla rigenerazione dei tessuti. | ||||||
Kenpaullone | 142273-20-9 | sc-200643 sc-200643A sc-200643B sc-200643C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $60.00 $150.00 $226.00 $495.00 | 1 | |
Il kenpaullone è un inibitore di GSK-3 che influenza indirettamente YAP attraverso il percorso Wnt/β-catenina. Inibendo GSK-3, Kenpaullone stabilizza la β-catenina, che interagisce con YAP, portando al suo sequestro citoplasmatico e alla sua degradazione. Questa modulazione indiretta interrompe la traslocazione nucleare e l'attività trascrizionale di YAP, fornendo una strategia per regolare YAP attraverso l'asse di segnalazione Wnt/β-catenina e influenzando i processi cellulari legati alla crescita e alla rigenerazione dei tessuti. | ||||||