YAP Inhibitoren
Gängige YAP Inhibitors sind unter underem Verteporfin CAS 129497-78-5, Combrestatin A4 CAS 117048-59-6, PF-3644022 CAS 1276121-88-0, GSK-3 Inhibitor IX CAS 667463-62-9 und WZ4003.
Die Klasse der YAP-Inhibitoren umfasst eine Vielzahl kleiner Moleküle, die die Aktivität von YAP, einem wichtigen Transkriptions-Co-Aktivator, der an Gewebewachstum und -regeneration beteiligt ist, modulieren sollen. Diese Inhibitoren lassen sich grob in solche einteilen, die direkt die YAP-TEAD-Interaktion unterbrechen, und solche, die indirekt wirken, indem sie auf vorgeschaltete Signalwege abzielen. Direkte Inhibitoren wie Combrestatin A4, CA1, SJFα und WZ4003 greifen gezielt in die Interaktion zwischen YAP und TEAD ein und verhindern die Bildung des YAP-TEAD-Komplexes. Diese Unterbrechung behindert die Transkriptionsaktivität von YAP und damit seine Fähigkeit, die mit der Zellproliferation und dem Überleben verbundene Genexpression zu regulieren. Diese Inhibitoren stellen einen gezielten Ansatz zur Modulation von YAP dar, indem sie direkt in seine wesentlichen Interaktionen innerhalb des Hippo-Signalwegs eingreifen.
Indirekte Inhibitoren wie Verteporfin, XMU-MP-1, PF-3644022, GSK-3-Inhibitor (BIO), NU6140, Kenpaullone und XMU-MP-2 wirken über unterschiedliche Mechanismen, die sich in erster Linie auf die Regulierung vorgelagerter Signalwege konzentrieren. So unterbricht Verteporfin beispielsweise den Hippo-Signalweg, während GSK-3-Inhibitoren β-Catenin stabilisieren und YAP über den Wnt/β-Catenin-Signalweg beeinflussen. XMU-MP-1 und XMU-MP-2 aktivieren Lats1/2 und fördern die Phosphorylierung und den Abbau von YAP. Diese indirekten Inhibitoren bieten eine breitere Perspektive auf die Modulation von YAP, indem sie seine Aktivität über verschiedene zelluläre Wege beeinflussen. Insgesamt bietet die chemische Klasse der YAP-Inhibitoren ein vielseitiges Instrumentarium für Forscher, die die komplizierten Regulationsmechanismen der YAP-vermittelten zellulären Prozesse entschlüsseln wollen. Die direkten und indirekten Modulationsstrategien bieten Forschern nuancierte Ansätze zur Untersuchung der Rolle von YAP bei Gewebewachstum und -regeneration.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Verteporfin | 129497-78-5 | sc-475698 sc-475698A | 10 mg 100 mg | $354.00 $2764.00 | 5 | |
Verteporfin ist ein niedermolekularer Inhibitor, der indirekt auf YAP abzielt, indem er den Hippo-Signalweg unterbricht. Er hemmt die Interaktion zwischen YAP und TEAD und verhindert so die Translokation von YAP in den Zellkern und dessen Transkriptionsaktivität. Diese Unterbrechung behindert die durch YAP vermittelte Genexpression, die an der Zellproliferation und dem Überleben der Zellen beteiligt ist, und macht Verteporfin zu einem potenziellen indirekten Inhibitor von YAP. | ||||||
Combrestatin A4 | 117048-59-6 | sc-204697 sc-204697A | 1 mg 5 mg | $46.00 $81.00 | ||
CA4 ist ein YAP-TEAD-Interaktionshemmer, der die Bildung des YAP-TEAD-Komplexes stört und so die Transkriptionsaktivität von YAP behindert. Durch die Beeinflussung der YAP-TEAD-Interaktionen moduliert CA4 nachgeschaltete Signalwege und hemmt möglicherweise YAP-vermittelte zelluläre Prozesse, die am Gewebewachstum und der Geweberegeneration beteiligt sind. Diese Verbindung zeigt eine Strategie auf, wie YAP indirekt durch Störung seiner kritischen Interaktionen innerhalb des Hippo-Signalwegs beeinflusst werden kann. | ||||||
PF-3644022 | 1276121-88-0 | sc-478487 sc-478487A | 5 mg 25 mg | $367.00 $2856.00 | ||
PF-3644022 ist ein selektiver Inhibitor des Hippo-Signalwegs, der stromaufwärts von YAP wirkt. Er aktiviert Lats1/2, was zur Phosphorylierung von YAP und anschließendem Abbau führt. Durch die Förderung der inhibitorischen Phosphorylierung von YAP hemmt PF-3644022 indirekt die nukleare Translokation und die Transkriptionsaktivität von YAP. Diese Verbindung bietet eine Möglichkeit, YAP indirekt durch die Regulierung stromaufwärts gelegener Komponenten des Hippo-Signalwegs zu modulieren. | ||||||
GSK-3 Inhibitor IX | 667463-62-9 | sc-202634 sc-202634A sc-202634B | 1 mg 10 mg 50 mg | $58.00 $188.00 $884.00 | 10 | |
Der GSK-3-Inhibitor (BIO) ist ein kleines Molekül, das indirekt die YAP-Aktivität moduliert, indem es auf den Wnt/β-Catenin-Signalweg abzielt. Durch die Hemmung von GSK-3 stabilisiert BIO β-Catenin, das mit YAP interagiert, was zu seiner zytoplasmatischen Sequestrierung und Degradation führt. Diese indirekte Modulation unterbricht die Translokation von YAP in den Zellkern und seine Transkriptionsaktivität und bietet eine Strategie zur Regulierung von YAP über die Wnt/β-Catenin-Signalachse. | ||||||
WZ4003 | 1214265-58-3 | sc-473979 | 5 mg | $300.00 | ||
WZ4003 ist ein YAP-TEAD-Interaktionshemmer, der die Bildung des YAP-TEAD-Komplexes unterbricht und so die Transkriptionsaktivität von YAP verhindert. Durch die gezielte Beeinflussung der Interaktionsschnittstelle zwischen YAP und TEAD greift WZ4003 in die von YAP regulierten nachgeschalteten Signalereignisse ein und bietet so eine potenzielle Möglichkeit zur Hemmung von YAP-vermittelten zellulären Prozessen im Zusammenhang mit Gewebewachstum und -regeneration. | ||||||
NU 6140 | 444723-13-1 | sc-202531 | 5 mg | $147.00 | 1 | |
NU6140 ist ein CDK-Inhibitor, der die YAP-Aktivität indirekt durch Regulierung des Zellzyklus moduliert. Durch Hemmung der CDKs stoppt NU6140 das Fortschreiten des Zellzyklus und beeinflusst die Kerntranslokation und Transkriptionsaktivität von YAP. Diese indirekte Modulation bietet eine Möglichkeit, YAP durch Zellzyklusregulation zu beeinflussen, und gibt Einblicke in die Wechselwirkung zwischen YAP und dem Fortschreiten des Zellzyklus und dessen Auswirkungen auf zelluläre Prozesse im Zusammenhang mit Gewebewachstum und -regeneration. | ||||||
Kenpaullone | 142273-20-9 | sc-200643 sc-200643A sc-200643B sc-200643C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $61.00 $153.00 $231.00 $505.00 | 1 | |
Kenpaullone ist ein GSK-3-Inhibitor, der YAP indirekt über den Wnt/β-Catenin-Signalweg beeinflusst. Durch die Hemmung von GSK-3 stabilisiert Kenpaullone β-Catenin, das mit YAP interagiert, was zu seiner zytoplasmatischen Sequestrierung und Degradation führt. Diese indirekte Modulation stört die nukleare Translokation und Transkriptionsaktivität von YAP und bietet eine Strategie zur Regulierung von YAP über die Wnt/β-Catenin-Signalachse und zur Beeinflussung zellulärer Prozesse im Zusammenhang mit Gewebewachstum und -regeneration. | ||||||