Struttura molecolare di PF-3644022, Numero CAS: 1276121-88-0
PF-3644022 (CAS 1276121-88-0)
Nomi alternativi:
(10R)-9,10,11,12-Tetrahydro-10-methyl-3-(6-methyl-3-pyridinyl)-8H-[1,4]diazepino[5′,6′:4,5]thieno[3,2-f]quinolin-8-one
Numero CAS:
1276121-88-0
Peso molecolare:
374.46
Formula molecolare:
C21H18N4OS
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PF-3644022 è un inibitore estremamente potente che compete efficacemente con l'ATP per colpire la proteina chinasi attivata dal mitogeno (MAPK)-proteina chinasi-2 (MK2) con notevole potenza (IC50 = 5,2 nM Ki = 3 nM). Questo composto dimostra la capacità di inibire la produzione del fattore di necrosi tumorale α (TNFα) sia nelle cellule monocitiche U937 che nelle cellule mononucleate del sangue periferico (PBMC) con una notevole efficacia (IC50 = 160 nM).
PF-3644022 (CAS 1276121-88-0) Referenze
- Un inibitore benzotiofenico della protein chinasi mitogeno-attivata 2 inibisce la produzione di fattore di necrosi tumorale alfa e ha un'efficacia antinfiammatoria orale in modelli di infiammazione acuta e cronica. | Mourey, RJ., et al. 2010. J Pharmacol Exp Ther. 333: 797-807. PMID: 20237073
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- Sintesi assistita da microonde di scaffold di 3-aminobenzo[b]tiofene per la preparazione di inibitori di chinasi. | Bagley, MC., et al. 2015. Org Biomol Chem. 13: 6814-24. PMID: 26013834
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- Decifrare il vero bersaglio antiproliferativo di un inibitore dell'attivazione di MK2 nel glioblastoma. | Brennan, PE. 2016. Cell Death Dis. 7: e2069. PMID: 26821065
- Il targeting di p38 o MK2 potenzia l'attività antileucemica degli Smac-mimetici. | Lalaoui, N., et al. 2016. Cancer Cell. 29: 145-58. PMID: 26859455
- Il coordinamento dei segnali di stress da parte della metiltransferasi lisina SMYD2 promuove il cancro al pancreas. | Reynoird, N., et al. 2016. Genes Dev. 30: 772-85. PMID: 26988419
- La MAPKAPK2/HSP27 mesenchimale guida la carcinogenesi intestinale. | Henriques, A., et al. 2018. Proc Natl Acad Sci U S A. 115: E5546-E5555. PMID: 29844172
- L'inibizione di MAPKAPK2 (MK2) media la produzione di citochine infiammatorie e la crescita tumorale indotta dalle radiazioni nel carcinoma a cellule squamose della testa e del collo. | Berggren, KL., et al. 2019. Oncogene. 38: 7329-7341. PMID: 31417185
- L'Hsp27 fosforilato previene l'infiammazione eccessiva indotta da LPS nelle cellule THP-1 attraverso la soppressione dell'upregulation di CBP mediata dai ROS. | Bi, X., et al. 2020. Cell Biol Int. 44: 253-267. PMID: 31483551
- Il resveratrolo inibisce l'attivazione dei mastociti mediata dall'IL-33 agendo sull'asse MK2/3-PI3K/Akt. | Nakajima, S., et al. 2019. Sci Rep. 9: 18423. PMID: 31804564
- Una modulazione tumore-specifica della ribonucleoproteina eterogenea A0 promuove una mitosi e una crescita eccessive nelle cellule di cancro del colon-retto. | Konishi, H., et al. 2020. Cell Death Dis. 11: 245. PMID: 32303675
- Ruolo della via di segnalazione MK2 che media la polarizzazione di microglia/macrofagi nella lesione da compressione cronica del midollo spinale cervicale. | Yu, L., et al. 2021. Ann Palliat Med. 10: 1304-1312. PMID: 33040559
- MKL1 alimenta la proliferazione indotta da ROS delle cellule muscolari lisce vascolari modulando la trascrizione di FOXM1. | Wu, T., et al. 2023. Redox Biol. 59: 102586. PMID: 36587486
Inibitore di:
β-Arrestin-1, CaMKKα, IL-25, MAPKAPK-2, MIP-1γ, MSK1, Sam 68, TSSK 6, e YAP.Informazioni ordini
| Nome del prodotto | Codice del prodotto | UNITÀ | Prezzo | Quantità | Preferiti | |
PF-3644022, 5 mg | sc-478487 | 5 mg | $367.00 | |||
PF-3644022, 25 mg | sc-478487A | 25 mg | $2856.00 |