Inhibiteurs WIRE
Les inhibiteurs courants du FIL comprennent, entre autres, la cytochalasine D CAS 22144-77-0, la latrunculine A, Latrunculia magnifica CAS 76343-93-6, le swinholide A, Theonella swinhoei CAS 95927-67-6, la phalloïdine CAS 17466-45-4 et le Y-27632, base libre CAS 146986-50-7.
Les inhibiteurs chimiques du WIRE agissent par divers mécanismes pour perturber la fonction de la protéine, qui est étroitement associée à la dynamique du cytosquelette d'actine. La cytochalasine D, par exemple, entrave directement la polymérisation des filaments d'actine, empêchant la formation de structures que le WIRE est connu pour stabiliser et avec lesquelles il interagit. Il en résulte une inhibition fonctionnelle du WIRE, qui ne peut plus se lier à sa cible principale, l'actine, ce qui nuit aux processus cellulaires dans lesquels il est impliqué. De même, la Latrunculine A séquestre les monomères d'actine, privant ainsi le WIRE du substrat dont il a besoin pour fonctionner, tandis que le Swinholide A sectionne les filaments d'actine existants, déstabilisant davantage le cytosquelette et perturbant le rôle du WIRE dans la stabilisation des filaments d'actine.
L'architecture du cytosquelette d'actine est également ciblée par des composés tels que la phalloïdine, qui hyper-stabilisent les filaments d'actine. Cette stabilisation excessive crée un état anormal du cytosquelette d'actine, qui peut empêcher WIRE de remplir ses fonctions régulatrices normales. Y-27632 et ML-7 perturbent les voies de signalisation en aval et les interactions actine-myosine, respectivement. L'inhibition de la protéine kinase associée à Rho par le Y-27632 modifie l'organisation des filaments d'actine avec lesquels le WIRE interagit, ce qui entraîne une inhibition du rôle fonctionnel du WIRE. L'inhibition de la kinase de la chaîne légère de la myosine par le ML-7 affecte également les interactions actine-myosine, qui sont essentielles pour toute une série de processus cellulaires. En outre, l'inhibition de l'activité ATPase de la myosine II par la blebbistatine peut entraver les fonctions cellulaires pilotées par l'actine-myosine, ce qui conduit à une inhibition indirecte du WIRE. Enfin, des inhibiteurs comme SMIFH2 et CK-666 agissent en perturbant les processus de nucléation de l'actine, SMIFH2 ciblant la formation d'actine médiée par la formine et CK-666 inhibant le complexe Arp2/3 responsable de la ramification de l'actine, ce qui peut inhiber la formation de réseaux d'actine et donc la capacité du WIRE à stabiliser ces structures et à interagir avec elles.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cytochalasin D | 22144-77-0 | sc-201442 sc-201442A | 1 mg 5 mg | $145.00 $442.00 | 64 | |
La cytochalasine D perturbe la polymérisation de l'actine, et comme le WIRE est connu pour se lier à l'actine, l'inhibition de la formation des filaments d'actine peut conduire à une inhibition fonctionnelle du WIRE en l'empêchant d'interagir avec son principal partenaire de liaison, ce qui altère les processus cellulaires dans lesquels le WIRE est impliqué. | ||||||
Latrunculin A, Latrunculia magnifica | 76343-93-6 | sc-202691 sc-202691B | 100 µg 500 µg | $260.00 $799.00 | 36 | |
La latrunculine A se lie aux monomères d'actine et les séquestre, empêchant leur polymérisation. Comme le WIRE stabilise les filaments d'actine, la séquestration des monomères d'actine par la latrunculine A peut inhiber la fonction du WIRE en perturbant la structure du cytosquelette d'actine sur laquelle il s'appuie. | ||||||
Swinholide A, Theonella swinhoei | 95927-67-6 | sc-205914 | 10 µg | $135.00 | ||
Le Swinholide A sectionne les filaments d'actine et empêche leur recomposition. La dépolymérisation des filaments d'actine qui en résulte peut inhiber le WIRE en déstabilisant les structures d'actine que le WIRE est connu pour stabiliser, altérant ainsi sa fonction dans les processus cellulaires médiés par l'actine. | ||||||
Phalloidin | 17466-45-4 | sc-202763 | 1 mg | $229.00 | 33 | |
La phalloïdine se lie aux filaments d'actine et les stabilise. Cette stabilisation inhibe le WIRE en gelant effectivement les filaments d'actine dans un état qui les empêche de participer aux fonctions cellulaires dynamiques où le WIRE pourrait normalement jouer un rôle, comme la migration cellulaire ou la signalisation. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632 inhibe ROCK (Rho-associated protein kinase), qui est impliqué dans l'organisation du cytosquelette d'actine. En inhibant ROCK, Y-27632 peut entraîner une perturbation de l'organisation des filaments d'actine dont fait partie le WIRE, inhibant ainsi la capacité du WIRE à interagir avec des structures d'actine correctement organisées. | ||||||
ML-7 hydrochloride | 110448-33-4 | sc-200557 sc-200557A | 10 mg 50 mg | $89.00 $262.00 | 13 | |
Le ML-7 inhibe la chaîne légère de myosine kinase (MLCK), qui est impliquée dans la contraction de l'actine et de la myosine. L'inhibition de la MLCK entraîne une diminution des interactions entre l'actine et la myosine, qui sont cruciales pour de nombreux processus cellulaires. Cela peut inhiber indirectement le WIRE en réduisant les interactions fonctionnelles de l'actine là où le WIRE est actif. | ||||||
(S)-(−)-Blebbistatin | 856925-71-8 | sc-204253 sc-204253A sc-204253B sc-204253C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $71.00 $260.00 $485.00 $949.00 | ||
La blebbistatine inhibe l'activité de la myosine II ATPase, qui est essentielle à la contraction musculaire et à la motilité cellulaire impliquant la dynamique de l'actine. L'inhibition de cette activité peut conduire à une inhibition fonctionnelle du WIRE en altérant les processus pilotés par l'actine et la myosine auxquels le WIRE est associé. | ||||||
SMIFH2 | 340316-62-3 | sc-507273 | 5 mg | $140.00 | ||
SMIFH2 inhibe la nucléation et l'élongation de l'actine médiées par les formines, des processus clés dans la formation des filaments d'actine. En inhibant les formines, SMIFH2 peut inhiber fonctionnellement le WIRE en perturbant la formation des structures d'actine dont le WIRE a besoin pour sa fonction de stabilisation au sein de la cellule. | ||||||
CK 666 | 442633-00-3 | sc-361151 sc-361151A | 10 mg 50 mg | $315.00 $1020.00 | 5 | |
Le CK-666 est un inhibiteur du complexe Arp2/3, qui participe à la nucléation de nouveaux filaments d'actine. L'inhibition de la ramification de l'actine médiée par Arp2/3 peut inhiber la fonction WIRE en empêchant la formation de réseaux d'actine que WIRE stabiliserait et avec lesquels il interagirait normalement. | ||||||
CCG-1423 | 285986-88-1 | sc-205241 sc-205241A | 1 mg 5 mg | $30.00 $90.00 | 8 | |
Le CCG-1423 inhibe la signalisation RhoA, qui est importante pour la dynamique du cytosquelette d'actine. En inhibant RhoA, le CCG-1423 peut inhiber fonctionnellement le WIRE en perturbant les voies de signalisation qui conduisent à la réorganisation du cytosquelette d'actine, un processus dans lequel le WIRE est connu pour jouer un rôle important. | ||||||