Date published: 2025-9-11

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WFIKKN 抑制因子

常见的WFIKKN抑制剂包括但不限于二硫仑(Disulfiram)CAS 97-77-8、DAPT(二氨基丙醇二乙酸)CAS 208255-80-5、SB 431542(4-(6-(4-(哌嗪-1-基)苯基)吡唑并[1,5-a]嘧啶-3-基)喹啉)CAS 301836-41-9、4-(6-(4-(哌嗪-1-基)苯基)吡唑并[1,5-a]嘧�� 吡嗪并[1,5-a]嘧啶-3-基)喹啉 CAS 1062368-24-4 和 PD173074 CAS 219580-11-7。

WFIKKN 的化学抑制剂可通过与不同的分子靶点相互作用,通过各种信号途径调节其活性。双硫仑作用于维甲酸信号通路中的醛脱氢酶。通过抑制这种酶,双硫仑可以有效地减少视黄酸信号传导,从而限制 WFIKKN 在这一途径中的调控相互作用。同样,DAPT 是一种 γ 分泌酶抑制剂,它能阻止 Notch 等蛋白质的裂解,而已知 WFIKKN 与 Notch 有相互作用。这种抑制作用会导致 Notch 信号的减少,从而间接降低 WFIKKN 的功能活性。SB-431542 通过抑制 TGF-β 受体靶向 TGF-β 信号通路,TGF-β 受体是该通路功能不可或缺的组成部分。WFIKKN 参与了这一途径,在 SB-431542 的作用下,WFIKKN 发出的信号会减少。

此外,LDN-193189 和 PD173074 分别以参与 BMP 和 FGF 信号通路的受体酪氨酸激酶为靶点。LDN-193189 通过抑制 ALK2 和 ALK3 受体,减少了 BMP 信号传导,这对 WFIKKN 在这一途径中的活性至关重要。另一方面,PD173074 可抑制 FGF 受体酪氨酸激酶,后者是 WFIKKN 通过 FGF 信号通路发挥作用的原因。此外,ROCK 抑制剂 Y-27632 可通过影响肌动蛋白动力学来破坏细胞骨架组织,而肌动蛋白动力学对 WFIKKN 在组织修复中的作用非常重要。JW 55 和 LGK-974 都以 Wnt 信号通路为靶点,但机制不同。JW 55能抑制tankyrase 1和2的PARP结构域,从而影响Wnt/β-catenin通路,而LGK-974则通过抑制豪猪蛋白来阻止Wnt蛋白的分泌。这些作用导致了对 WFIKKN 在 Wnt 介导的过程中所起作用的功能性抑制。最后,环丙胺和 IWP-2 分别干扰了刺猬和 Wnt 通路。环丙胺会与 Smoothened 受体结合,而 IWP-2 则会抑制 Wnt 分泌所必需的豪猪素,这两种作用都会导致 WFIKKN 在这些发育信号通路中的活性受到抑制。

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