WDR69 활성제

일반적인 WDR69 활성화제에는 포스콜린 CAS 66575-29-9, 이오노마이신 CAS 56092-82-1, PMA CAS 16561-29-8, 8-브로모캠프 CAS 76939-46-3 및 5-아자시티딘 CAS 320-67-2가 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

포스콜린은 아데닐릴 시클라제를 자극하여 세포 내 cAMP 수치를 증폭시키는 것으로 잘 알려져 있습니다. 이러한 cAMP의 급증은 단백질 키나아제 A를 활성화하여 수많은 단백질의 인산화를 표적으로 삼아 잠재적으로 그 활성 상태를 변화시킵니다. 이오노마이신은 칼슘 이온에 의해 조절되는 단백질의 중요한 요소인 세포 내 칼슘 농도를 증가시킴으로써 효과를 발휘합니다. 이러한 증가는 일련의 칼슘 의존성 단백질 키나아제를 활성화할 수 있으며, 이 키나아제는 인산화되어 WDR69와 유사한 단백질을 조절할 수 있습니다. PMA로 예시되는 포볼 에스테르는 단백질 키나아제 C에 직접 결합하여 활성화하는 것으로 알려져 있습니다. 이러한 활성화는 PKC 신호 경로의 일부이거나 이에 의해 조절되는 단백질을 포함한 여러 단백질에서 세린 및 트레오닌 잔기의 인산화를 초래할 수 있습니다. 마찬가지로 8-Bromo-cAMP와 같은 cAMP의 유사체는 세포 수용체를 우회하여 PKA를 직접 활성화하여 표적 인산화 현상을 일으킵니다.

5-아자시티딘 및 트리코스타틴 A와 같은 후성유전학적 조절제는 세포 내 전사 환경을 변화시킵니다. 이러한 화합물은 각각 DNA 메틸전달효소와 히스톤 탈아세틸화 효소를 억제함으로써 유전자의 상향 조절과 그에 따른 단백질 발현 증가를 초래하여 수많은 단백질의 수준과 기능에 영향을 미칠 수 있습니다. 키나아제 신호 전달 영역에서 LY294002, U0126, SB203580, PD98059는 주요 신호 전달 경로의 활성을 조절하는 역할로 주목받고 있습니다. 이러한 억제제는 각각 PI3K, MEK, p38 MAPK를 표적으로 삼아 세포 내에서 보상 반응을 일으켜 해당 경로에 관여하는 단백질의 발현을 활성화하거나 강화할 수 있습니다. 탑시가르긴은 SERCA 펌프의 억제를 통해 칼슘 항상성을 방해함으로써 세포질 칼슘 수치를 상승시켜 칼슘 의존적 신호 전달 과정을 활성화할 수 있습니다. 단백질 포스파타제의 강력한 억제제인 오카다산은 단백질을 인산화 상태로 유지하여 활성화된 상태를 연장시킵니다.